[发明专利]N-杂芳基甲基嘧啶胺类化合物及其制备方法与应用有效
| 申请号: | 201610959601.4 | 申请日: | 2016-10-27 |
| 公开(公告)号: | CN108003151B | 公开(公告)日: | 2019-11-05 |
| 发明(设计)人: | 柳爱平;刘卫东;裴晖;曹胜文;黄丹灵;任叶果;项军;朱锦涛;李建明;刘民华 | 申请(专利权)人: | 湖南化工研究院有限公司 |
| 主分类号: | C07D417/12 | 分类号: | C07D417/12;C07D413/12;A01N43/76;A01N43/78;A01P7/02;A01P7/04;A01P1/00;A01P3/00 |
| 代理公司: | 湖南兆弘专利事务所(普通合伙) 43008 | 代理人: | 赵洪 |
| 地址: | 410007 湖*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 杂芳基 甲基 嘧啶 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.N-杂芳基甲基嘧啶胺类化合物,其特征在于用通式(I)表示:
其中:
I.R是相同的或不同的,并代表氢、卤素、C1-C12烷基、C1-C12卤代烷基、C1-C12烷氧基、C1-C12卤代烷氧基;
II.R1代表C1-C12烷基;
III.R2代表C1-C12烷基、C1-C12卤代烷基、C3-C8环烷基;
IV.R3和R4是相同的或不同的,并代表氢、卤素;
V.X代表氧或硫;
VI.n代表0、1、2、3、4或5的整数;
上面给出的化合物(I)的定义中,所用术语不论单独使用还是用在复合词中,代表如下取代基:
卤素:指氟、氯、溴、碘;
烷基:指直链或支链烷基;
卤代:指其中的氢原子部分或全部被卤原子取代。
2.根据权利要求1所述N-杂芳基甲基嘧啶胺类化合物,其特征在于通式(I)化合物是如下所示的化合物:
3.根据权利要求1所述N-杂芳基甲基嘧啶胺类化合物的制备方法,其特征在于式(I)所示的化合物通过下面所示的反应制备得到,
反应式1:
反应式2:
反应式3:
在溶剂二氯甲烷、二氯乙烷、甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、四氢呋喃、二氧六环或水单一溶剂或它们任意二者的混合溶剂中,于60~120℃,在碱三乙胺、吡啶、氢化钠、氢氧化钾、碳酸钾、氢氧化钠或碳酸钠存在下,用式(II)的化合物与式(III)的化合物反应得式(I)化合物;
在溶剂甲醇、乙醇、N,N-二甲基甲酰胺、四氢呋喃、二氧六环或水单一溶剂或它们任意二者的混合溶剂中,于0℃至体系回流温度下,在碱氢化钠、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾、氢氧化钾、碳酸钾、氢氧化钠或碳酸钠存在下,用式(IV)化合物与式(V)化合物反应得(VI)化合物,式(VI)化合物经三氯氧磷氯化得式(II)化合物;
在无溶剂或者在溶剂甲醇、乙醇、四氢呋喃、二氧六环或水的单一溶剂或它们任意二者的混合溶剂中,于25℃至体系回流温度下,用式(VII)的化合物与式(VIII)的化合物反应得式(IX)化合物;式(IX)化合物用氨水处理或式(IX)化合物与邻苯二甲酰亚胺钾反应后所得的固物产物用水合肼处理即得式(X)的化合物;处理式(X)的化合物得式(III)的化合物;
式中R、R1、R2、R3、R4、X和n具有权利要求1中所给定义,L是离去基团氯或溴。
4.根据权利要求1或2所述的N-杂芳基甲基嘧啶胺类化合物的用途,其特征在于在15~5000克有效成分/公顷用量下具有杀虫、杀螨和/或杀菌生物活性。
5.根据权利要求1或2所述的N-杂芳基甲基嘧啶胺类化合物用于制备具有杀虫、杀螨和/或杀菌活性的药物的用途。
6.一种杀虫、杀螨和/或杀菌组合物,其特征在于:含有作为活性组分的如权利要求1或2所述的N-杂芳基甲基嘧啶胺类化合物,组合物中活性组分的重量百分含量为0.5-99%。
7.一种防治害虫/螨或病菌的方法,其特征在于:将有效量的如权利要求1或2所述的N-杂芳基甲基嘧啶胺类化合物施于所述害虫/螨、病菌或其生长介质上。
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