[发明专利]口服胰岛素组合物

权利要求书

1.一种口服胰岛素组合物，其包含胰岛素、甘氨胆酸钠、牛磺胆酸钠、卵磷脂、胆固醇、胆红素、氯喹、微晶纤维素和明胶，各组分的重量份为：胰岛素1重量份、甘氨胆酸钠0.01-0.05重量份、牛磺胆酸钠10-50重量份、卵磷脂130-150重量份、胆固醇0.5-5重量份、胆红素0.01-0.1重量份、氯喹0.01-0.1重量份、微晶纤维素10-50重量份和明胶2-5重量份。

2.根据权利要求1所述的口服胰岛素组合物，所述口服胰岛素组合物进一步包含双胍类、噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂、磺脲类、膳食葡萄糖调节剂、α-葡萄糖苷酶抑制剂、或非胰岛素降糖激素类药物。

3.根据权利要求1所述的口服胰岛素组合物，其中所述胰岛素是超短效胰岛素、短效胰岛素、中效胰岛素、长效胰岛素、或预混胰岛素。

4.根据权利要求1所述的口服胰岛素组合物，其中所述甘氨胆酸钠是0.02重量份，牛磺胆酸钠是25重量份，卵磷脂是145重量份，胆固醇是0.7重量份，胆红素是0.2重量份，氯喹是0.05重量份，微晶纤维素是25重量份，和/或明胶是3重量份。

5.权利要求1-4中任一项的口服胰岛素组合物的制备方法，其包括：

1)胰岛素加入盐酸溶液溶解，溶解后以氢氧化钠溶液调pH值为4-5；

2)明胶、氯喹、和微晶纤维素加入蒸馏水溶解成明胶混合溶液；

3)将胰岛素溶液在搅拌下加入所述明胶混合溶液中，混合均匀，以10％w/vNaOH溶液调pH5-8，复合物析出，形成胰岛素复合物悬浊液；

4)甘氨胆钠、牛磺胆酸钠、卵磷脂、胆固醇、胆红素和氯喹加入无水乙醇溶解成溶液，减压下回收乙醇，抽干制备混合溶液；

5)胰岛素复合物悬浊液中加入上述混合溶液，形成胰岛素复合物脂质体；

6)胰岛素复合物脂质体加入微晶纤维素，搅拌分散均匀，冷冻干燥；

7)将干燥结块于乳钵中研磨粉碎,

其中各组分的重量份为：胰岛素1重量份、甘氨胆酸钠0.01-0.05重量份、牛磺胆酸钠25重量份、卵磷脂130-150重量份、胆固醇0.5-5重量份、胆红素0.01-0.1重量份、氯喹0.01-0.1重量份、微晶纤维素10-50重量份和明胶2-5重量份。