[发明专利]酞菁-芳基钌化合物及其制备方法和用途

说明书

本发明公开了一种酞菁‑芳基钌配合物，为一氯化一氯一2‑2‑(2‑二乙胺)乙氧基‑酞菁一甲基异丙基苯合钌。本发明公开了酞菁‑芳基钌化合物的制备方法，包括：1)将RuCl₃·xH₂O和γ‑松油烯溶于无水乙醇中，回流，得到二氯双(4‑甲基异丙基苯基)钌；2)取2‑硝基酞菁和羟乙基乙二胺，反应，得到β‑一‑乙氧基乙二胺‑酞菁；3)将β‑一‑乙氧基乙二胺‑酞菁和二氯双(4‑甲基异丙基苯基)钌溶于无水乙醇中，回流，后加入正己烷，析出红色晶体，即为产物一氯化一氯一2‑2‑(2‑二乙胺)乙氧基‑酞菁一甲基异丙基苯合钌。本发明公开了酞菁‑芳基钌化合物的用途。

技术领域

本发明属于药物技术领域，涉及一种酞菁-芳基钌化合物及其制备方法和用途，特别涉及一种一氯化一氯一2-2-(2-二乙胺)乙氧基-酞菁一甲基异丙基苯合钌(I)及制备方法和用途。

背景技术

目前，顺铂已成为世界上用于治疗癌症最为广泛的3种药物之一，在美国的年销售额达到近5亿美元。但顺铂的使用也存在有一定的不足，它对某些肿瘤没有抑制作用，且易与其他铂制剂产生交叉耐药性。此外，顺铂有多种副作用，如肾毒性、外周神经毒性、骨髓毒性、血液学毒性以及催吐性等。因此，寻找高效、低毒且无交叉耐药性的新型抗肿瘤药物一直是科研工作者的研究热点。

芳基钌配合物由于其毒性低，抗肿瘤活性高的特点而受到人们的关注。酞菁类化合物由于其稳定无毒的性质，以及其良好的发光性能而令人瞩目。以酞菁类化合物芳基钌配合物结合得到酞菁连芳基钌钌化合物，由于芳基钌与酞菁化合物的协同作用，能够使其在具备良好抗肿瘤活性的基础上具备光毒性，达到增强其细胞抑制活性的效果。

发明内容

本发明的一个目的是解决至少上述问题和/或缺陷，并提供至少后面将说明的优点。

本发明另有一个目的是提供一种酞菁-芳基钌化合物。

本发明再有一个目的是提供一种酞菁-芳基钌化合物的制备方法。

本发明还有一个目的是提供所述的酞菁-芳基钌化合物的用途。

为此，本发明提供的技术方案为：

一种酞菁-芳基钌化合物，所述酞菁-芳基钌化合物的化学名称为一氯化一氯一2-2-(2-二乙胺)乙氧基-酞菁一甲基异丙基苯合钌(I)，结构式如下所示：

所述的酞菁-芳基钌化合物的制备方法，包括如下步骤：

1)将钌重量含量为37％的RuCl₃·xH₂O和纯度为95％的γ-松油烯溶于无水乙醇中，加热回流搅拌，静置析出得到二氯双(4-甲基异丙基苯基)钌(II)；

2)称取2-硝基酞菁和羟乙基乙二胺，溶于DMF溶液，氮气保护下80℃反应后，静置析出得到β-一-乙氧基乙二胺-酞菁；

3)将β-一-乙氧基乙二胺-酞菁和二氯双(4-甲基异丙基苯基)钌(II)溶于无水乙醇，加热搅拌回流，反应完成后把溶液蒸发剩2ml液体，加入30ml正己烷，析出红色晶体，即为产物一氯化一氯一2-2-(2-二乙胺)乙氧基-酞菁一甲基异丙基苯合钌(I)。

优选的是，所述的的酞菁-芳基钌化合物的制备方法中，步骤1)中，各组分用量为：所述RuCl₃·xH₂O为0.366g，所述γ-松油烯为3ml，所述无水乙醇为10ml；

所述加热回流搅拌时间为6小时。

优选的是，所述的的酞菁-芳基钌化合物的制备方法中，步骤2)中，各组分用量为：所述2-硝基酞菁为0.095g,所述羟乙基乙二胺为0.12g，所述DMF溶液为10ml；