[发明专利]一种水苏碱衍生物及其制备方法和在制备治疗心脑血管类疾病的药物中的应用

权利要求书

1.一种水苏碱衍生物，其特征在于：所述水苏碱衍生物为化合物B-1、B-2或B-4：

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2.权利要求1所述的水苏碱衍生物的制备方法，其特征在于：它包括如下步骤：

（1）L-脯氨酸a与甲醛在钯碳催化作用下加氢反应制得N-甲基-L-脯氨酸b：

；

（2）所述N-甲基-L-脯氨酸b分别与邻氨基苯甲酸、γ-氨基丁酰胺和甘氨酸在二环己基碳二亚胺作用下发生缩合反应分别制得所述水苏碱衍生物B-1、B-2和B-4：

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3.权利要求1所述的水苏碱衍生物以及其药学上可接受的盐在制备治疗心脑血管疾病的药物中的应用。

4.根据权利要求3所述的水苏碱衍生物以及其药学上可接受的盐在制备治疗心脑血管疾病的药物中的应用，其特征在于：所述心脑血管疾病包括缺血性脑卒中、脑梗塞、脑中风和脑动脉硬化。

5.根据权利要求3所述的水苏碱衍生物以及其药学上可接受的盐在制备治疗心脑血管疾病的药物中的应用，其特征在于：所述药学上可接受的盐包括无机酸和有机酸衍生的盐。

6.根据权利要求5所述的水苏碱衍生物以及其药学上可接受的盐在制备治疗心脑血管疾病的药物中的应用，其特征在于：所述无机酸包括盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸；所述有机酸包括甲磺酸、三氟甲磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸、1-萘磺酸、2-萘磺酸、乙酸、三氟乙酸、苹果酸、酒石酸、柠檬酸、乳酸、草酸、琥珀酸、富马酸、马来酸、苯甲酸、水杨酸、苯基乙酸和杏仁酸。