[发明专利]熊果酸类中性胆固醇酯水解酶抑制剂及其应用有效
| 申请号： | 201610866559.1 | 申请日： | 2016-09-30 |
| 公开（公告）号： | CN107880094B | 公开（公告）日： | 2020-05-05 |
| 发明（设计）人： | 杨凌;葛广波;邹立伟;王平;宁静 | 申请（专利权）人： | 中国科学院大连化学物理研究所 |
| 主分类号： | C07J63/00 | 分类号： | C07J63/00;A61K31/56;A61P5/50;A61P3/04;A61P3/10 |
| 代理公司： | 沈阳晨创科技专利代理有限责任公司 21001 | 代理人： | 郑虹 |
| 地址： | 116023 *** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 果酸 中性 胆固醇 水解 抑制剂 及其 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种熊果酸类中性胆固醇酯水解酶抑制剂在制备氯吡格雷酯类药物中的应用，其特征在于：以氯吡格雷为探针底物，该类抑制剂结构通式如式(1)所示：
该抑制剂通过作为氯吡格雷酯类药物的增效剂，通过抑制NCEH1的活性减少氯吡格雷非活性代谢产物的生成，进而提高该酯类药物的药理活性。
2.按照权利要求1所述的熊果酸类中性胆固醇酯水解酶抑制剂在制备氯吡格雷酯类药物中的应用，其特征在于该类化合物可择性的强效抑制NCEH1的活性，IC50达12纳摩，抑制羧酸酯酶hCE2的IC50与抑制中性胆固醇酯水解酶NCEH1的IC50比率可达6919倍。
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