[发明专利]无铜催化点击化学模块分子及其在药剂中的应用有效
| 申请号： | 201610858523.9 | 申请日： | 2016-09-28 |
| 公开（公告）号： | CN106478718B | 公开（公告）日： | 2018-07-31 |
| 发明（设计）人： | 张灿;张怡頔;鞠曹云 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07F9/553 | 分类号： | C07F9/553;C07D225/08;C07D413/12;C07J9/00;C07C247/12;A61K9/127;A61K47/22;A61K47/69;C07K14/655;C08G65/333 |
| 代理公司： | 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 | 代理人： | 孙立冰 |
| 地址： | 211198 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 铜催化 药物脂质体 构建 修饰 点击化学反应 叠氮化衍生物 基因治疗药物 药物递送载体 化学键 薄膜分散法 蛋白质变性 多功能药物 脂质体基质 递送系统 点击反应 点击化学 化疗药物 炔衍生物 物理作用 制剂领域 重金属铜 荷载 再利用 脂质体 载药 制备 离子 应用 保证 安全 | ||
【权利要求书】：
1.通式(I)或(II)的氮杂二苯并环辛炔衍生物：
其中，R1代表：
R2代表
R代表-(CH2)x-CH3，x＝7-12、-(CH2)8-CH＝CH-(CH2)8-CH3或-(CH2)8-CH＝CH-CH2-CH＝CH-(CH2)5-CH3；
n＝1或2。
2.一种药物脂质体，含有药物和脂质体基质，其特征是：权利要求1的氮杂二苯并环辛炔衍生物作为修饰剂插入到药物脂质体的脂质双分子层中，环辛炔基端位于脂质体表面。
3.一种功能型药物脂质体，由权利要求2的位于脂质体表面的修饰剂中的环辛炔基与任一功能化的叠氮衍生物通过化学键链接，所述功能化的叠氮衍生物由透明质酸、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮链、奥曲肽、叶酸、转铁蛋白、细胞穿膜肽、荧光标记物Alexa Fluor、花青染料、香豆素6、荧光素、罗丹明、别藻蓝蛋白或色霉素进行叠氮衍生而得。
4.权利要求3的功能型药物脂质体，其中修饰剂氮杂二苯并环辛炔衍生物中的环辛炔基与功能化的叠氮衍生物的叠氮基之间进行无铜催化的点击反应，在药物脂质体表面形成化学键。
5.权利要求1的氮杂二苯并环辛炔衍生物用作脂质体修饰剂的用途。
6.权利要求2的药物脂质体，其中药物与脂质体基质的重量比为1:5-1:20。
7.权利要求3的功能型药物脂质体，其中修饰剂与叠氮衍生物重量比为1:1-1:20。
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