[发明专利]一类谷氨酸-溴代吡咯腈偶合物及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201610855585.4 申请日: 2016-09-27
公开(公告)号: CN106632270B 公开(公告)日: 2021-05-25
发明(设计)人: 杨文;陈瑶;张莉;雷志伟;周玉峰;孟泽洪;高秀兵;李帅;吕召云 申请(专利权)人: 贵州省茶叶研究所
主分类号: C07D403/12 分类号: C07D403/12;C07D207/34;A01P7/04;A01P7/02;A01P5/00
代理公司: 昆明合众智信知识产权事务所 53113 代理人: 张玺
地址: 550000 贵州省*** 国省代码: 贵州;52
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摘要:
搜索关键词: 一类 谷氨酸 吡咯 偶合 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一类含谷氨酸结构片断的溴代吡咯腈偶合物,其结构特征在于如通式(Ⅰ)所示:

其中:

Ⅰ.R1选自氢和甲基

II.R2选自以下基团

氢、1-4碳烷基

Ⅲ.n是一个从0-10的整数。

2.按照权利要求1所述一类含谷氨酸结构片断的溴代吡咯腈偶合物,其特征在于通式(Ⅰ)所示的化合物包括立体异构体R式和S式,以及R式和S式的混合物。

3.按照权利要求1所述一类含谷氨酸结构片断的溴代吡咯腈偶合物,其特征在于通式(Ⅰ)的化合物是如下表所示。

4.按照权利要求1-3所述一类含谷氨酸结构片断的溴代吡咯腈偶合物的制备方法,其特征在于在H2O和DMF中,用CuSO4·5H2O和抗坏血酸钠处理式(Ⅱ)化合物和叠氮乙醇,得式(Ⅲ)化合物,然后在二氯甲烷中用EDC和DMAP处理式(Ⅲ)化合物与保护的谷氨酸Boc-Glu-OtBu,得式(Ⅳ)化合物,最后在二氯甲烷中用三氟乙酸TFA处理式(Ⅳ)化合物而得式(Ⅰ)化合物;

5.按照权利要求4所述一类含谷氨酸结构片断的溴代吡咯腈偶合物的制备方法,其特征在于权利要求4中式(Ⅱ)所示的化合物的制备方法,是在THF中,用NaH作缚酸剂,一锅法处理溴代吡咯腈、式(Ⅴ)化合物和溴氯甲烷即可制得式(Ⅱ)所示的化合物;

6.按照权利要求1-4所述一类含谷氨酸结构片断的溴代吡咯腈偶合物的用途,其特征在于呈现良好的韧皮部输导的杀虫活性,对作物不产生药害,可广泛用于制备内吸性农业杀虫剂、杀螨剂和杀线虫剂,更好地防治隐蔽性为害的有害生物。

7.按照权利要求4-5所述式(Ⅱ)所示的化合物的用途,其特征在于其具良好的杀虫活性,对作物不产生药害,可广泛用于制备农业杀虫剂、杀螨剂和杀线虫剂。

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