[发明专利]一类谷氨酸-溴代吡咯腈偶合物及其制备方法有效
申请号: | 201610855585.4 | 申请日: | 2016-09-27 |
公开(公告)号: | CN106632270B | 公开(公告)日: | 2021-05-25 |
发明(设计)人: | 杨文;陈瑶;张莉;雷志伟;周玉峰;孟泽洪;高秀兵;李帅;吕召云 | 申请(专利权)人: | 贵州省茶叶研究所 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;C07D207/34;A01P7/04;A01P7/02;A01P5/00 |
代理公司: | 昆明合众智信知识产权事务所 53113 | 代理人: | 张玺 |
地址: | 550000 贵州省*** | 国省代码: | 贵州;52 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 谷氨酸 吡咯 偶合 及其 制备 方法 | ||
1.一类含谷氨酸结构片断的溴代吡咯腈偶合物,其结构特征在于如通式(Ⅰ)所示:
其中:
Ⅰ.R1选自氢和甲基
II.R2选自以下基团
氢、1-4碳烷基
Ⅲ.n是一个从0-10的整数。
2.按照权利要求1所述一类含谷氨酸结构片断的溴代吡咯腈偶合物,其特征在于通式(Ⅰ)所示的化合物包括立体异构体R式和S式,以及R式和S式的混合物。
3.按照权利要求1所述一类含谷氨酸结构片断的溴代吡咯腈偶合物,其特征在于通式(Ⅰ)的化合物是如下表所示。
4.按照权利要求1-3所述一类含谷氨酸结构片断的溴代吡咯腈偶合物的制备方法,其特征在于在H2O和DMF中,用CuSO4·5H2O和抗坏血酸钠处理式(Ⅱ)化合物和叠氮乙醇,得式(Ⅲ)化合物,然后在二氯甲烷中用EDC和DMAP处理式(Ⅲ)化合物与保护的谷氨酸Boc-Glu-OtBu,得式(Ⅳ)化合物,最后在二氯甲烷中用三氟乙酸TFA处理式(Ⅳ)化合物而得式(Ⅰ)化合物;
5.按照权利要求4所述一类含谷氨酸结构片断的溴代吡咯腈偶合物的制备方法,其特征在于权利要求4中式(Ⅱ)所示的化合物的制备方法,是在THF中,用NaH作缚酸剂,一锅法处理溴代吡咯腈、式(Ⅴ)化合物和溴氯甲烷即可制得式(Ⅱ)所示的化合物;
6.按照权利要求1-4所述一类含谷氨酸结构片断的溴代吡咯腈偶合物的用途,其特征在于呈现良好的韧皮部输导的杀虫活性,对作物不产生药害,可广泛用于制备内吸性农业杀虫剂、杀螨剂和杀线虫剂,更好地防治隐蔽性为害的有害生物。
7.按照权利要求4-5所述式(Ⅱ)所示的化合物的用途,其特征在于其具良好的杀虫活性,对作物不产生药害,可广泛用于制备农业杀虫剂、杀螨剂和杀线虫剂。
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