[发明专利]一种以1-吡啶-β-咔啉为配体的氯化铜(II)螯合物及其合成方法和应用有效
申请号: | 201610850837.4 | 申请日: | 2016-09-26 |
公开(公告)号: | CN106554362B | 公开(公告)日: | 2018-06-29 |
发明(设计)人: | 彭艳;张国海;刘彩凤;杨阳;杨景枚 | 申请(专利权)人: | 广西师范大学 |
主分类号: | C07F1/08 | 分类号: | C07F1/08;A61K31/555;A61P35/00 |
代理公司: | 桂林市持衡专利商标事务所有限公司 45107 | 代理人: | 唐智芳 |
地址: | 541004 广*** | 国省代码: | 广西;45 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 式( I ) 氯化铜 螯合物 配体 咔啉 制备 合成 二水合氯化铜 抗肿瘤活性 抗肿瘤药物 极性溶剂 配位反应 顺铂 应用 表现 | ||
1.下式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐:
2.权利要求1所述化合物的合成方法,其特征在于:取如下式(II)所示化合物和二水合氯化铜,溶于极性溶剂中,进行配位反应,即得到目标产物;
3.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于:所述的极性溶剂为二甲基亚砜,或者是二甲基亚砜与选自水、甲醇、丙酮、氯仿、N,N-二甲基甲酰胺和乙腈中的一种或任意两种以上的组合。
4.根据权利要求2或3所述的合成方法,其特征在于:取式(II)所示化合物和二水合氯化铜,溶于极性溶剂中,所得混合液于加热条件下反应,反应物除去部分溶剂,静置,析出,分离出固体,即得目标产物。
5.根据权利要求4所述的合成方法,其特征在于:反应在45℃至极性溶剂的回流温度范围内进行。
6.根据权利要求2或3所述的合成方法,其特征在于:取式(II)所示化合物和二水合氯化铜,溶于极性溶剂中,所得混合液置于容器中,经液氮冷冻后抽至真空,熔封,然后于加热条件下反应,得到目标产物。
7.根据权利要求6所述的合成方法,其特征在于:反应在45~65℃条件下进行。
8.根据权利要求2或3所述的合成方法,其特征在于:所述式(II)所示化合物按下述方法进行制备:以色胺和吡啶-2-甲醛为原料,在第一有机溶剂中反应,经过脱水缩合得到化合物1;然后将化合物1置于第二有机溶剂中,加入氧化剂关环并脱氢,即得;其中:
所述的第一有机溶剂为选自甲苯、甲醇、乙醇、二氯甲烷和三氯甲烷中的一种或两种以上的组合;
所述的第二有机溶剂为选自苯、甲苯、对二甲苯、冰乙酸和二氯甲烷中的一种或两种以上的组合;
所述的氧化剂为钯碳、醋酸锰水合物、四乙酸铅或2,3-二氯-5,6-二氰对苯醌。
9.权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。
10.以权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐为活性成分制备的抗肿瘤药物。
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