[发明专利]一种以1-吡啶-β-咔啉为配体的氯化铜(II)螯合物及其合成方法和应用有效

专利信息
申请号: 201610850837.4 申请日: 2016-09-26
公开(公告)号: CN106554362B 公开(公告)日: 2018-06-29
发明(设计)人: 彭艳;张国海;刘彩凤;杨阳;杨景枚 申请(专利权)人: 广西师范大学
主分类号: C07F1/08 分类号: C07F1/08;A61K31/555;A61P35/00
代理公司: 桂林市持衡专利商标事务所有限公司 45107 代理人: 唐智芳
地址: 541004 广*** 国省代码: 广西;45
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摘要:
搜索关键词: 式( I ) 氯化铜 螯合物 配体 咔啉 制备 合成 二水合氯化铜 抗肿瘤活性 抗肿瘤药物 极性溶剂 配位反应 顺铂 应用 表现
【权利要求书】:

1.下式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐:

2.权利要求1所述化合物的合成方法,其特征在于:取如下式(II)所示化合物和二水合氯化铜,溶于极性溶剂中,进行配位反应,即得到目标产物;

3.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于:所述的极性溶剂为二甲基亚砜,或者是二甲基亚砜与选自水、甲醇、丙酮、氯仿、N,N-二甲基甲酰胺和乙腈中的一种或任意两种以上的组合。

4.根据权利要求2或3所述的合成方法,其特征在于:取式(II)所示化合物和二水合氯化铜,溶于极性溶剂中,所得混合液于加热条件下反应,反应物除去部分溶剂,静置,析出,分离出固体,即得目标产物。

5.根据权利要求4所述的合成方法,其特征在于:反应在45℃至极性溶剂的回流温度范围内进行。

6.根据权利要求2或3所述的合成方法,其特征在于:取式(II)所示化合物和二水合氯化铜,溶于极性溶剂中,所得混合液置于容器中,经液氮冷冻后抽至真空,熔封,然后于加热条件下反应,得到目标产物。

7.根据权利要求6所述的合成方法,其特征在于:反应在45~65℃条件下进行。

8.根据权利要求2或3所述的合成方法,其特征在于:所述式(II)所示化合物按下述方法进行制备:以色胺和吡啶-2-甲醛为原料,在第一有机溶剂中反应,经过脱水缩合得到化合物1;然后将化合物1置于第二有机溶剂中,加入氧化剂关环并脱氢,即得;其中:

所述的第一有机溶剂为选自甲苯、甲醇、乙醇、二氯甲烷和三氯甲烷中的一种或两种以上的组合;

所述的第二有机溶剂为选自苯、甲苯、对二甲苯、冰乙酸和二氯甲烷中的一种或两种以上的组合;

所述的氧化剂为钯碳、醋酸锰水合物、四乙酸铅或2,3-二氯-5,6-二氰对苯醌。

9.权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。

10.以权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐为活性成分制备的抗肿瘤药物。

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