[发明专利]聚乙二醇基肾上腺髓质素前药及其用途

权利要求书

1.一种药物，包含式(I)的化合物，或其盐与惰性、无毒、药学适宜的赋形剂组合，其中所述药物是用于吸入的药物形式，

其中：

n代表数字0、1、2或3，

R¹代表氢、甲基、乙基、正丙基或异丙基，

R²代表用甲氧基封端的直链或支链PEG 20kDa至80kDa。

2.如权利要求1所述的药物，其特征在于式(I)的化合物定义如下：

n代表数字1或2，

R¹代表氢或甲基，

R²代表用甲氧基封端的直链PEG 40kDa。

3.如权利要求1所述的药物，其特征在于式(I)的化合物定义如下：

n代表数字1或2，

R¹代表氢，

R²代表用甲氧基封端的直链PEG 40kDa。

4.如权利要求1至3中任一项所述的药物，其中用于吸入的药物形式选自粉末吸入装置和喷雾器。

5.如权利要求1至3中任一项所述的药物，还包括与其它活性成分联用，所述其它活性成分选自：ACE抑制剂、血管紧张素受体拮抗剂、β-2受体激动剂、磷酸二酯酶抑制剂、糖皮质激素受体激动剂、利尿剂、重组血管紧张素转化酶-2和乙酰水杨酸。

6.如权利要求5所述的药物，其中所述ACE抑制剂选自依那普利、喹那普利、卡托普利、赖诺普利、雷米普利、地拉普利、福辛普利、培多普利、西拉普利、咪达普利、贝那普利、莫西普利、螺普利和川多普利。

7.如权利要求5所述的药物，其中所述血管紧张素受体拮抗剂选自氯沙坦、坎地沙坦、缬沙坦、替米沙坦和恩布沙坦。

8.如权利要求5所述的药物，其中所述β-2受体激动剂沙丁胺醇、吡布特罗、沙美特罗、特布他林、非诺特罗、妥布特罗、克仑特罗、瑞普特罗和福莫特罗。

9.如权利要求5所述的药物，其中所述磷酸二酯酶抑制剂选自米利酮、氨吡酮、匹莫苯丹、西洛他唑、西地那非、伐地那非和他达拉非。

10.如权利要求5所述的药物，其中所述糖皮质激素受体激动剂选自皮质醇、可的松、氢化可的松、强的松、甲基强的松龙、甲烯强的松龙、地夫可特、氟可龙、去炎松、地塞米松和倍他米松。

11.如权利要求5所述的药物，其中所述利尿剂选自速尿、托拉塞米和氢氯噻嗪。

12.如权利要求1至11中任一项所述的药物在制备用于治疗和/或预防心血管病症、水肿性病症和/或炎性病症的药剂中的用途，其中所述病症选自心力衰竭、冠心病、缺血性和/或出血性卒中、高血压、肺动脉高血压、周围动脉闭塞性疾病、先兆子痫、慢性阻塞性肺疾病、哮喘、急性和/或慢性肺水肿、吸入的有机尘埃和真菌、放线菌或其它来源的粒子造成的变应性肺泡炎和/或肺炎、和/或急性化学性支气管炎、神经源性肺水肿、辐射造成的急性和/或慢性肺部表现、急性和/或慢性间质性肺病症、成人或儿童包括新生儿的急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征(ALI/ARDS)、吸引术继发的吸入性肺炎、输血相关的急性肺损伤(TRALI)、外科手术、创伤和/或烧伤后的急性肺功能不全、和/或呼吸机相关性肺损伤(VILI)、胎粪吸入后的肺损伤、肺纤维化、高山病、肾小球肾炎、急性肾损伤、心肾综合征、淋巴水肿、炎性肠病、败血症、败血性休克、非感染性起因的全身炎症反应综合征(SIRS)和荨麻疹，包括向人或动物给药活性量的如权利要求1至11中任一项所述的药物。

13.如权利要求12所述的用途，其中所述急性和/或慢性肺水肿为急性和/或慢性化学性肺水肿。