[发明专利]合成盐酸沃尼妙林的中间体化合物以及盐酸沃尼妙林的制备方法有效
| 申请号： | 201610836123.8 | 申请日： | 2016-09-21 |
| 公开（公告）号： | CN106496085B | 公开（公告）日： | 2018-01-26 |
| 发明（设计）人： | 许水金;杨薇薇 | 申请（专利权）人： | 盐城市舜宝化工有限公司 |
| 主分类号： | C07C327/30 | 分类号： | C07C327/30;C07C319/14;C07C323/52 |
| 代理公司： | 北京中恒高博知识产权代理有限公司11249 | 代理人： | 陆菊华 |
| 地址： | 224000 江苏省盐城市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 合成 盐酸 沃尼妙林 中间体 化合物 以及 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种合成盐酸沃尼妙林的中间体化合物，所述中间体化合物的化学结构式如下：
。
2.权利要求1所述的中间体化合物的制备方法，包括如下步骤：
（1）β-羟基异戊酸通过Curtius重排反应得到2-甲基-2-羟基丙胺；
（2）2-甲基-2-羟基丙胺与D-缬氨酸邓盐通过混合酸酐法反应生成酰胺产物：；
（3）步骤（2）的酰胺产物在碱性条件下先用甲磺酰氯活化羟基，再与硫代乙酸钾反应，即得到所述中间体化合物：；
步骤（2）所述的混合酸酐法反应的过程包括：以N-甲基吗啉为催化剂，氯甲酸异丁酯为活化剂，2-甲基-2-羟基丙胺与D-缬氨酸邓盐反应得到酰胺产物：。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤（1）所述的Curtius重排反应的过程包括：在碱性条件下，β-羟基异戊酸先与叠氮磷酸二苯酯反应，反应完毕后，再加水回流反应，得到2-甲基-2-羟基丙胺。
4.根据权利要求2或3所述的制备方法，其特征在于，用三乙胺、N-甲基吗啉或吡啶提供碱性条件。
5.盐酸沃尼妙林的制备方法，包括如下步骤：
（i）截短侧耳素与对甲苯磺酰氯反应，生成截短侧耳素对甲苯磺酸酯；
（ii）步骤（i）生成的截短侧耳素对甲苯磺酸酯与权利要求1所述的中间体化合物反应，最后经盐酸脱保护后生成盐酸沃尼妙林。
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