[发明专利]西里帕格多囊脂质体及其制备方法

权利要求书

1.一种西里帕格多囊脂质体，其特征在于包括下列组分：西里帕格、脂质、表面活性剂、渗透压调节剂和辅助乳化剂，所述脂质由两亲性脂质、中性脂质和胆固醇组成，所述两亲性脂质为卵磷脂或大豆磷脂，所述中性脂质为三油酸甘油酯；其中西里帕格与脂质的质量比为1:100～1:200，脂质中胆固醇、中性脂质、两亲性脂质的质量比为1:1～30:1～100；

所述的西里帕格多囊脂质体的制备方法，包括以下步骤：(1)将脂质溶于有机溶剂中，作为油相；(2)将西里帕格溶于含表面活性剂和渗透压调节剂的水溶液中，作为内水相；(3)将步骤(2)所述的内水相加入油相中，混合乳化制得油包水型初乳；(4)将步骤(3)所述的油包水型初乳加入外水相中，混合乳化形成水包油包水型复乳，其中外水相中含有辅助乳化剂和渗透压调节剂；(5)除去步骤(4)得到的复乳中的有机溶剂，制得西里帕格多囊脂质体初品；(6)用等渗溶液洗涤上述西里帕格多囊脂质体初品，再分散于等渗溶液中，制得西里帕格多囊脂质体成品；

所述的表面活性剂为十二烷基硫酸钠，其在内水相中的比例为1％～5％；所述的渗透压调节剂为氯化钠或蔗糖，其在外或内水相中的比例为0.1％～10％；所述的辅助乳化剂为精氨酸，其在外水相中的浓度为0.01％～5％。

2.权利要求1所述的西里帕格多囊脂质体，其特征在于西里帕格多囊脂质体的制备方法的步骤(1)所述的有机溶剂为氯仿-乙醚混合溶液，氯仿与乙醚体积比为1:1。

3.权利要求1所述的西里帕格多囊脂质体，其特征在于西里帕格多囊脂质体的制备方法的步骤(3)和(4)所述混合乳化的方法为高速剪切。

4.权利要求1所述的西里帕格多囊脂质体，其特征在于西里帕格多囊脂质体的制备方法的步骤(5)中除去步骤(4)得到的复乳中的有机溶剂的方法可采用氮气吹干溶剂。

5.权利要求1所述的西里帕格多囊脂质体，其特征在于西里帕格多囊脂质体的制备方法的步骤(5)所得的西里帕格多囊脂质体初品采用离心除去其中的游离药物。