[发明专利]一种橘红痰咳雾化吸入用溶液制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种橘红痰咳雾化吸入用溶液制剂及其制备方法，属于制剂学领域。

背景技术

橘红痰咳制剂的处方是在我国古代的经典验方“二陈汤”的基础上演化而来，用药考究，疗效显著。其主要成分为柚皮苷，具有理气化痰，润肺止咳之功效，用于痰浊阻肺所致的咳嗽、气喘、痰多，及感冒、支气管炎、咽喉炎的治疗。目前，市场上已有销售的橘红痰咳系列制剂有口服液、煎膏、颗粒剂、泡腾片等，其中橘红痰咳液和煎膏在1985年即已上市，经过多年的临床应用证实其疗效确切。

传统口服剂型，服用量较大，不能直接作用于病患部位，需要通过肝脏的首过效应，进入循环系统作用于病患部位，起效较慢，在一定程度上限制了患者的用药。雾化吸入溶液制剂作为呼吸道或肺部给药制剂，可以直接作用于病患部位，可提高呼吸道或肺部的给药浓度，起效快，且该制剂避免了肝脏的首过效应，减少药物的给药剂量，提高药物生物利用度，并降低药物在其他组织的分布，减少副作用。目前雾化吸入用溶液制剂上市的产品相对较少，主要为进口产品。而橘红痰咳为口服剂型，临床上未见雾化吸入制剂的使用情况。同时在针对支气管炎、咽喉炎等方面，中药有很好的疗效，却因没有适宜的剂型，使其更好的发挥功效。

本发明的目的在于提供一种生物利用度高，直接作用于病灶部位，起效快，更安全有效的橘红痰咳雾化吸入用溶液制剂。

发明内容

本发明主要解决的技术问题是提供一种安全、有效、质量优异的橘红痰咳雾化吸入用溶液制剂；本发明还提供了该制剂的制备方法。

本发明是通过以下技术方案实现的：

一种橘红痰咳雾化吸入用溶液制剂，包括：

（1）橘红痰咳有效成分；

（2）等渗剂及溶剂；

其中，等渗剂是指无机盐类等渗剂或糖类等渗剂；橘红痰咳雾化吸入用溶液制剂的每个制剂单位中含无机盐类等渗剂的量为0.2-0.9%，或橘红痰咳雾化吸入用溶液制剂的每个制剂单位中含糖类等渗剂的量为2-10%。

橘红痰咳雾化吸入用溶液制剂是这样制备得到的：

化橘红300份、蜜百部30份、茯苓30份、制半夏30份、白前50份、甘草10份、苦杏仁100份、五味子20份

按照上述重量份称取八味药，化橘红、苦杏仁用水蒸汽蒸馏，收集蒸馏液80ml，得药液Ⅰ；药渣与蜜百部、茯苓、制半夏、白前、甘草、五味子一起加水煎煮2次，每次2h，第1次加8-14倍量水，第二次加6-12倍量水，合并滤液，静置，取上清液,滤过，浓缩至适量，放冷，加乙醇使含醇量为75-85%，搅匀，冷藏24h，取上清液,回收乙醇至无醇味，浓缩至适量，再加乙醇使含醇量为80-90%，搅匀，冷藏24h，取上清液,滤过，回收乙醇至无醇味，浓缩至适量，加水半量，搅匀，静置24-48h，取上清液，滤过，加活性炭煮沸30min，放冷，滤过，得药液Ⅱ；药液Ⅰ的蒸馏液用羟丙基β-环糊精包合，制得包合物，得药液Ⅲ；将药液Ⅲ加入药液Ⅱ中，即得本发明有效成分；加入适量等渗剂，加注射用水至全量，调节pH值，超滤，灌封，灭菌，即得本发明的溶液制剂。

无机盐类等渗剂为氯化钠、氯化镁、氯化钙中的一种；糖类等渗剂为葡萄糖、果糖、甘露醇中的一种；优选氯化钠。

雾化吸入溶液的pH值为3.5-8.0；优选pH值为5.0-7.5。

雾化吸入用溶液的日用量是橘红痰咳液日用量的0.1-1.0倍；优选用量是橘红痰咳液日用量的0.3-0.9倍。

将所得雾化吸入溶液制剂，用超声雾化器或者空气压缩式雾化器，以雾化形式直接吸入呼吸系统。

本发明所述的橘红痰咳雾化吸入用溶液制剂具有理气化痰、润肺止咳之功效，可以用于痰浊阻肺所致的咳嗽、气喘、痰多，及感冒、支气管炎、咽喉炎等。

本发明的优点是提供了一种优于橘红痰咳液的新剂型，该制剂是指药物溶解于合适介质中，借雾化器以气溶胶形式，经口或鼻吸入递送到呼吸道或肺部，给药直达作用部位，减少了药物在其他组织器官的分布，局部病灶的药物浓度高，较口服给药而言，雾化吸入给药方式的治疗总有效率大幅提高，具有安全有效，生物利用度高、毒副作用小的特点，因而具有明显优势。

本发明制备的溶液制剂弥补了目前国内市场上的空白，而且本发明制备的溶液制剂是专为雾化吸入用患者设计，与雾化器配套使用，使用过程便捷，与橘红痰咳液相比，给药途径不同，使用剂量减少，安全性提高。同时可避免口服给药所需经过肝的首过效应，给患者造成的损伤，增加患者的顺应性，对于不方便口服给药的患者是一种很好的给药途径。

以下通过试验例进一步说明本发明的有益效果：