[发明专利]一种苯丙氨酸酯化合物的制备及拆分方法有效
| 申请号： | 201610717733.6 | 申请日： | 2016-08-24 |
| 公开（公告）号： | CN107778194B | 公开（公告）日： | 2022-04-05 |
| 发明（设计）人： | 吴晓明;钱灵锋;陈小华;詹东凯 | 申请（专利权）人： | 浙江九洲药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C249/02 | 分类号： | C07C249/02;C07C251/24;C07C227/18;C07C227/34;C07C229/36 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 318000 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 苯丙氨酸 酯化 制备 拆分 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种苯丙氨酸乙酯化合物的制备方法，其特征在于，由烷基化试剂与西佛碱反应后进一步经酸水解制备苯丙氨酸酯化合物，
其中，R1为C1-C8的烷基，PG为羟基保护基，所述羟基保护基为苄基、对甲氧基苄基或对硝基苄基；所述烷基化试剂与西佛碱的反应在碱的作用下进行，所述碱为乙醇钠。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述烷基化试剂由式Ⅰ化合物与氯化试剂反应制备，
其中，R1与权利要求1中的定义相同；PG为羟基保护基，所述羟基保护基为苄基、对甲氧基苄基或对硝基苄基。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述氯化试剂为氯化亚砜、三氯化磷或三氯氧磷。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述苯丙氨酸酯化合物经拆分制备手性苯丙氨酸酯化合物，所述拆分剂为L-酒石酸。
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