[发明专利]一种多羟基双酮类葫芦烷型三萜及其制法和用途有效

专利信息
申请号: 201610701251.1 申请日: 2016-08-23
公开(公告)号: CN106317157B 公开(公告)日: 2018-12-07
发明(设计)人: 魏华 申请(专利权)人: 吉首大学
主分类号: C07J9/00 分类号: C07J9/00;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 416000 湖南省湘西*** 国省代码: 湖南;43
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摘要:
搜索关键词: 葫芦烷型三萜 羟基葫芦 多羟基 单烯 二酮 酮类 制法 功能性试验 分离纯化 理化性质 命名规则 手段确定 无色粉末 肿瘤细胞 肿瘤药物 根茎 甲醇 氯仿 雪胆 易溶 制备 防治 应用 分析
【说明书】:

发明公开了一种从金佛山雪胆根茎中分离纯化得到的多羟基双酮类葫芦烷型三萜及其制法和用途,并利用现代分析手段确定了其化学结构和理化性质,根据有关化合物的命名规则命名为2β,3α,7β,16α,20β,25‑六羟基葫芦烷萜‑5(E)‑单烯‑11,22‑二酮,为无色粉末,易溶于氯仿、甲醇,该化合物为一新化合物。经功能性试验证明:2β,3α,7β,16α,20β,25‑六羟基葫芦烷萜‑5(E)‑单烯‑11,22‑二酮对HeLa细胞和KB细胞等肿瘤细胞均具较强的抑制作用,能够作为制备防治肿瘤药物的原料,具有较强的应用价值和市场前景。

技术领域

本发明涉及一种多羟基双酮类葫芦烷型三萜衍生物及其制法和用途,具体指2β,3α, 7β, 16α, 20β, 25-六羟基葫芦烷萜-5(E)-单烯-11, 22-二酮及其制法和用途。

背景技术

金佛山雪胆(Hemsleya pengxianensis W. J. Chang var. jinfushanensis L.D. Shen & W. J. Chang)为葫芦科(Fabaceae)雪胆属植物,产于我国东南部地区,生于海拔2000米左右的林缘及山谷灌丛中。金佛山雪胆的果实呈卵形、长4-5厘米,直径2.5-3.5厘米,果皮表面有细小的疣状突起而与原变种相区别,主要活性成分分别为葫芦烷型四环三萜及其皂苷和齐墩果烷型五环三萜及其皂苷,具有清热解毒,抗菌消炎等多种功效,临床上主要用于治疗菌痢、各种炎症、溃疡、黄疸等多种疾病。

金佛山雪胆的药效主要来源于其中的葫芦烷型三萜类化合物,因此,开发和利用雪胆中的的葫芦烷型单体化合物,进一步挖掘其潜在的药用价值,并对其单体化合物的结构和理化性质进行确定和表征,对于开发利用金佛山雪胆资源具有重要意义。

发明内容

本发明就是克服现有技术的不足,提供一种从金佛山雪胆根茎中分离得到的具有重要生物活性和产业化利用价值的多羟基双酮类葫芦烷型化合物。该单体化合物为从金佛山雪胆中首次分离得到,利用现代分析手段表征其结构并确认其生物活性后,根据有关化合物的命名规则命名为2β, 3α, 7β, 16α, 20β, 25-六羟基葫芦烷萜-5(E)-单烯-11, 22-二酮,该化合物为一新化合物。

一种从金佛山雪胆根茎中分离得到的2β, 3α, 7β, 16α, 20β, 25-六羟基葫芦烷萜-5(E)-单烯-11, 22-二酮,具有如下式所示结构:

上述从金佛山雪胆根茎子中分离得到的2β, 3α, 7β, 16α, 20β, 25-六羟基葫芦烷萜-5(E)-单烯-11, 22-二酮按下述方法得到:

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