[发明专利]双取代吲哚-2(1H)-酮类衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号: | 201610685862.1 | 申请日: | 2016-08-18 |
| 公开(公告)号: | CN106316923B | 公开(公告)日: | 2019-06-18 |
| 发明(设计)人: | 李乾斌;胡高云;姜德建;余祖滔 | 申请(专利权)人: | 中南大学 |
| 主分类号: | C07D209/34 | 分类号: | C07D209/34;C07D209/38;C07D405/06;A61K31/404;A61P35/00 |
| 代理公司: | 长沙正奇专利事务所有限责任公司 43113 | 代理人: | 卢宏;蒋尊龙 |
| 地址: | 410083 湖南*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 取代吲哚 酮类 制备方法和应用 化学结构式 抗肿瘤药物 制备 | ||
1.一种双取代吲哚-2(1H)-酮类衍生物,结构通式如式III所示:
其中,R1选自H、羟基、氨基、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基,C1-C6烷胺基,位置处于氨基的邻、间、对位;
吲哚-2(1H)-酮苯环上芳基氨的取代位置位于4-7位取代;
R2选自C1-C8直链或支链烷基、C3-C6环烷基、含有羟基取代的C1-C8直链或支链烷基,苯基或C6-C10取代芳烃基,其中C6-C10取代芳烃结构中的取代基选自羟基、氨基、卤素、亚甲二氧基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基,C1-C6烷胺基;
及其药学上可用的盐。
2.根据权利要求1所述双取代吲哚-2(1H)-酮类衍生物,其特征是,R1选自H、C1-C6烷氧基;位置处于氨基的邻、间、对位;
吲哚-2(1H)-酮苯环上芳基氨的取代位置位于4-7位取代;
R2选自C1-C5直链或支链烷基。
3.根据权利要求1所述双取代吲哚-2(1H)-酮类衍生物,其特征是,R1选自H、卤素、C1-C6卤代烷基;位置处于氨基的邻、间、对位;
吲哚-2(1H)-酮苯环上芳基氨的取代位置位于4-7位取代;
R2选自C1-C8直链或支链烷基、苯基、亚甲二氧苯基。
4.根据权利要求1所述的双取代吲哚-2(1H)-酮类衍生物,所述药学上可用的盐是盐酸盐、硫酸盐、磷酸盐、高氯酸盐、甲磺酸盐、三氟甲磺酸盐、甲酸盐、乙酸盐、丙酸盐、丁酸盐、马来酸盐、丁二酸盐、三氟乙酸盐、琥珀酸盐、水杨酸盐、DL-天冬氨酸盐、D-天冬氨酸盐、L-天冬氨酸盐、DL-谷氨酸盐、D-谷氨酸盐、L-谷氨酸盐、甘油酸盐、硬脂酸盐、DL-酒石酸盐、D-酒石酸盐、L-酒石酸盐、(±)扁桃酸盐、(R)-(-)扁桃酸盐、(S)-(+)扁桃酸盐、柠檬酸盐、粘酸盐、丙二酸盐、苯甲酸盐、DL-苹果酸盐、(±)乳酸盐、L-(+)-乳酸盐、D-(+)-乳酸盐、扑酸盐、D-α-半乳糖醛酸盐、甘油酸盐、DL-半胱氨酸盐、D-半胱氨酸盐、L-半胱氨酸盐、(4S)-羟基-L-脯氨酸盐、环丙烷-1,1-二羧酸盐、2,2-甲基丙二酸盐、酪氨酸盐、脯氨酸盐、富马酸盐、1-羟基-2-萘甲酸盐、膦酰基乙酸盐、碳酸盐、碳酸氢盐、3-膦酰基丙酸盐、DL-焦谷氨酸盐、D-焦谷氨酸盐、L-焦谷氨酸盐、对甲苯磺酸盐、苯磺酸盐、乙磺酸盐、(±)樟脑磺酸盐、萘磺酸盐、1R-(-)-樟脑磺酸盐、1S-(+)-樟脑磺酸盐、1,5-萘二磺酸盐、1,2-乙烷二磺酸盐、1,3-丙烷二磺酸盐、3-(N-吗啉代)丙烷磺酸盐、联苯基磺酸盐,羟乙基磺酸盐、1-羟基-2-萘磺酸盐、磷酸二氢盐、磷酸氢钾盐、磷酸二钾盐、磷酸钾盐、磷酸氢钠盐、磷酸二钠盐、磷酸钠盐、磷酸二氢钠盐、磷酸钙盐、三代磷酸钙盐、六氟代磷酸盐、乙烯基磷酸盐、2-羟基乙基磷酸盐和苯基磷酸盐。
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