[发明专利]一类三萜化合物、其制备方法及用途有效

专利信息
申请号: 201610674266.3 申请日: 2016-08-16
公开(公告)号: CN107759653B 公开(公告)日: 2020-05-12
发明(设计)人: 岳建民;左建平;范耀月;唐炜;吴艳 申请(专利权)人: 中国科学院上海药物研究所
主分类号: C07J21/00 分类号: C07J21/00;A61K31/585;A61P37/06
代理公司: 北京金信知识产权代理有限公司 11225 代理人: 刘锋;张晓丹
地址: 201203 上海*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一类 化合物 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.选自以下化合物的三萜化合物:

2.权利要求1所述三萜化合物的制备方法,包括以下步骤:

(1)干燥的海南叶下珠全草粉末用乙醇室温提取,提取液蒸去乙醇得浸膏;

(2)向步骤(1)中的浸膏中加入乙酸乙酯和水溶解,分液,有机相蒸干后得粗提物,所述粗提物在大孔吸附树脂柱上用体积比为3:7~1:0的甲醇-水混合溶剂梯度洗脱,收集用80%v/v甲醇-水混合溶剂洗脱的洗脱液得到组分F3;

(3)将步骤(2)中的组分F3通过正相硅胶柱分离,用体积比为10:1~1:2的石油醚-丙酮混合溶剂进行洗脱,收集用体积比为4:1的石油醚-丙酮混合溶剂洗脱的洗脱液得到组分F3e,收集用体积比为3:1的石油醚-丙酮混合溶剂洗脱的洗脱液得到组分F3f;

(4)将步骤(3)中的组分F3e过反相柱,用体积比为1:1~1:0的甲醇-水混合溶剂梯度洗脱,收集用80%v/v甲醇-水混合溶剂洗脱的洗脱液得到组分F3e4;将组分F3e4过正相硅胶柱,用二氯甲烷-甲醇混合溶剂进行洗脱,收集用体积比为80:1的二氯甲烷-甲醇混合溶剂洗脱的洗脱液得到组分F3e4b;组分F3e4b经过高效液相色谱,用65%v/v乙腈-水混合溶剂等度洗脱,得到化合物H-2;或

将步骤(3)中的组分F3f过反相柱,用体积比为1:1~1:0的甲醇-水混合溶剂梯度洗脱,收集用70%v/v甲醇-水混合溶剂洗脱的洗脱液得到组分F3f2;将组分F3f2经过凝胶柱层析纯化,然后经高效液相色谱,用65%v/v乙腈-水混合溶剂等度洗脱,得到化合物H-1和H-3。

3.一种药物组合物,其采用选自权利要求1所述三萜化合物中的一种或多种作为原料,包含治疗有效量的选自权利要求1所述三萜化合物中的一种或多种作为活性成分。

4.如权利要求3所述的药物组合物,其进一步包括药剂学上可接受的药物辅料。

5.权利要求1所述的三萜化合物或权利要求3或4所述的药物组合物用于制备免疫抑制药物的用途。

6.权利要求5所述的用途,其中,所述免疫抑制药物为T细胞增殖抑制剂和/或B细胞增殖抑制剂。

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