[发明专利]一类三萜化合物、其制备方法及用途有效
| 申请号: | 201610674266.3 | 申请日: | 2016-08-16 |
| 公开(公告)号: | CN107759653B | 公开(公告)日: | 2020-05-12 |
| 发明(设计)人: | 岳建民;左建平;范耀月;唐炜;吴艳 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号: | C07J21/00 | 分类号: | C07J21/00;A61K31/585;A61P37/06 |
| 代理公司: | 北京金信知识产权代理有限公司 11225 | 代理人: | 刘锋;张晓丹 |
| 地址: | 201203 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一类 化合物 制备 方法 用途 | ||
1.选自以下化合物的三萜化合物:
2.权利要求1所述三萜化合物的制备方法,包括以下步骤:
(1)干燥的海南叶下珠全草粉末用乙醇室温提取,提取液蒸去乙醇得浸膏;
(2)向步骤(1)中的浸膏中加入乙酸乙酯和水溶解,分液,有机相蒸干后得粗提物,所述粗提物在大孔吸附树脂柱上用体积比为3:7~1:0的甲醇-水混合溶剂梯度洗脱,收集用80%v/v甲醇-水混合溶剂洗脱的洗脱液得到组分F3;
(3)将步骤(2)中的组分F3通过正相硅胶柱分离,用体积比为10:1~1:2的石油醚-丙酮混合溶剂进行洗脱,收集用体积比为4:1的石油醚-丙酮混合溶剂洗脱的洗脱液得到组分F3e,收集用体积比为3:1的石油醚-丙酮混合溶剂洗脱的洗脱液得到组分F3f;
(4)将步骤(3)中的组分F3e过反相柱,用体积比为1:1~1:0的甲醇-水混合溶剂梯度洗脱,收集用80%v/v甲醇-水混合溶剂洗脱的洗脱液得到组分F3e4;将组分F3e4过正相硅胶柱,用二氯甲烷-甲醇混合溶剂进行洗脱,收集用体积比为80:1的二氯甲烷-甲醇混合溶剂洗脱的洗脱液得到组分F3e4b;组分F3e4b经过高效液相色谱,用65%v/v乙腈-水混合溶剂等度洗脱,得到化合物H-2;或
将步骤(3)中的组分F3f过反相柱,用体积比为1:1~1:0的甲醇-水混合溶剂梯度洗脱,收集用70%v/v甲醇-水混合溶剂洗脱的洗脱液得到组分F3f2;将组分F3f2经过凝胶柱层析纯化,然后经高效液相色谱,用65%v/v乙腈-水混合溶剂等度洗脱,得到化合物H-1和H-3。
3.一种药物组合物,其采用选自权利要求1所述三萜化合物中的一种或多种作为原料,包含治疗有效量的选自权利要求1所述三萜化合物中的一种或多种作为活性成分。
4.如权利要求3所述的药物组合物,其进一步包括药剂学上可接受的药物辅料。
5.权利要求1所述的三萜化合物或权利要求3或4所述的药物组合物用于制备免疫抑制药物的用途。
6.权利要求5所述的用途,其中,所述免疫抑制药物为T细胞增殖抑制剂和/或B细胞增殖抑制剂。
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