[发明专利]七环缩醛;其制备;抗栓活性和应用有效
| 申请号： | 201610634547.6 | 申请日： | 2016-08-05 |
| 公开（公告）号： | CN107686483B | 公开（公告）日： | 2020-01-14 |
| 发明（设计）人： | 彭师奇;赵明;王玉记;吴建辉;李泽 | 申请（专利权）人： | 首都医科大学 |
| 主分类号： | C07D471/22 | 分类号： | C07D471/22;A61P7/02 |
| 代理公司： | 11598 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙) | 代理人： | 余光军;霍雪梅 |
| 地址： | 100069 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 七环缩醛 制备 活性 应用 | ||
1.下式的三种七环缩醛,吡嗪二酮并双-R,R-咔啉、吡嗪二酮并双-S,S-咔啉和吡嗪二酮并双-S,R-咔啉，
2.权利要求1的三种七环缩醛,吡嗪二酮并双-R,R-咔啉、吡嗪二酮并双-S,S-咔啉和吡嗪二酮并双-S,R-咔啉的制备方法,该方法包括：
(1)将L-色氨酸苄酯在三氟醋酸的催化下与1,1,3,3-四甲氧基丙烷进行Pictet-Spe-gler缩合,得到(S)-苄基-1-(2,2-二甲氧基乙基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-羧酸；
(2)在甲醇溶液中(S)-苄基-1-(2,2-二甲氧基乙基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-羧酸在Pd/C催化下,氢化脱去苄酯得到(S)-1-(2,2-二甲氧基乙基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-羧酸；
(3)在2-(7-氧化苯并三氮唑)-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯(HATu)和N-羟基苯并三唑存在下，(S)-1-(2,2-二甲氧基乙基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-羧酸在无水DMF(N,N-二甲基甲酰胺)分子间缩合为吡嗪二酮并双-S,S-咔啉；(R)-1-(2,2-二甲氧基乙基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-羧酸在无水DMF(N,N-二甲基甲酰胺)分子间缩合为吡嗪二酮并双-R,R-咔啉；(R)-1-(2,2-二甲氧基乙基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-羧酸与(S)-1-(2,2-二甲氧基乙基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-羧酸在无水DMF(N,N-二甲基甲酰胺)分子间缩合为吡嗪二酮并双-S,R-咔啉。
3.权利要求1的三种七环缩醛,吡嗪二酮并双-R,R-咔啉、吡嗪二酮并双-S,S-咔啉和吡嗪二酮并双-S,R-咔啉在制备抗栓药物中的用途。
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