[发明专利]一种丙戊酸钠缓释制剂及其制备工艺和用途

权利要求书

1.一种丙戊酸钠缓释剂，包括丙戊酸钠、丙戊酸、缓释骨架材料、填充剂和助流剂，其特征在于通过包括如下步骤的方法制备而成：将丙戊酸钠与助流剂微粉硅胶总量的25％-75％混匀所得混合物，与缓释骨架材料HPMC K100M、填充剂微晶纤维素装入流化床制粒机中混匀，设定流化床进风风速为15～45Hz，进风温度为40～70℃；设定喷雾压力为1～5MPa，喷雾速率为5～15mL/min，采用顶喷或底喷方式喷入黏合剂溶液进行制粒，其中黏合剂溶液为将丙戊酸溶解于95％乙醇中，其中95％乙醇用量为丙戊酸的0.5-3倍；制粒完毕后整粒，所得颗粒与余下助流剂微粉硅胶混匀；

所述的丙戊酸钠缓释剂，其中按重量百分比计，丙戊酸钠为44.52％-50.99％，丙戊酸为19.39％-22.21％，HPMC K100M为11.48％-19.39％，微晶纤维素为4.56％-16.04％，微粉硅胶为4.12％-10.82％。

2.根据权利要求1所述的丙戊酸钠缓释剂，其为片剂、颗粒剂或者胶囊剂。

3.根据权利要求2所述的丙戊酸钠缓释剂，所述的丙戊酸钠缓释剂为丙戊酸钠缓释片。

4.根据权利要求1所述的丙戊酸钠缓释剂，其特征在于，所述丙戊酸钠缓释剂的制备方法包括以下步骤：

a.将丙戊酸钠原料粉碎后过40-100目筛；

b.将过筛后的丙戊酸钠与占总量25％-75％的微粉硅胶混合后过40-100目筛；

c.将过筛后的丙戊酸钠与微粉硅胶混合物、HPMC和微晶纤维素装入流化床制粒机中；

d.设定流化床进风风速为15～45Hz，进风温度为40～70℃；设定喷雾压力为1～5MPa，喷雾速率为5～15mL/min，采用顶喷或底喷方式喷入黏合剂溶液进行制粒，其中黏合剂溶液为将丙戊酸溶解于95％乙醇中，其中95％乙醇用量为丙戊酸的0.5-3倍；制粒完毕后，将制得的颗粒用16-28目筛整粒；

e.将步骤d制得的颗粒中加入余下微粉硅胶混匀；

f.将步骤e制得的混合物用适宜压片机压片，即得缓释片。

5.根据权利要求4所述的丙戊酸钠缓释剂，其特征在于：

a.将丙戊酸钠原料粉碎后过60-80目筛；

b.将过筛后的丙戊酸钠与占总量50％-60％的微粉硅胶混合后过60-80目筛；

c.将过筛后的丙戊酸钠与微粉硅胶混合物、HPMC、微晶纤维素装入流化床制粒机中；

d.设定流化床进风风速为25～35Hz，进风温度为60～65℃；设定喷雾压力为2-3MPa，喷雾速率为8-12mL/min，采用顶喷或底喷方式喷入黏合剂溶液进行制粒，其中黏合剂溶液为将丙戊酸溶解于95％乙醇中，其中95％乙醇用量为丙戊酸的1-2倍；制粒完毕后，将制得的颗粒用20-24目筛整粒；

e.将步骤d制得的颗粒中加入余下微粉硅胶混匀；

f.将步骤e制得的混合物用适宜压片机压片，即得缓释片。

6.根据权利要求5所述的丙戊酸钠缓释剂，其还包括将步骤f制得的片剂进一步包薄膜衣，制备成为包衣制剂。

7.权利要求1-6任一项所述的丙戊酸钠缓释剂在制备治疗癫痫、双向性情感障碍和/或偏头痛药物中的用途。