[发明专利]1,4-双取代-1,2,3,6-四氢吡啶类化合物、其制备方法、药物组合物及其应用有效
| 申请号： | 201610545851.3 | 申请日： | 2016-07-12 |
| 公开（公告）号： | CN107602446B | 公开（公告）日： | 2020-04-07 |
| 发明（设计）人： | 罗成;杨亚玺;乐立艳;周兵;杜娟娟;张元元;冯慧瑾;李连春;艾文;陈智凤;张碧东;万伟;林婷婷;蒋华良 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07D211/70 | 分类号： | C07D211/70;C07D401/04;C07D409/04;C07D401/06;A61K31/4418;A61K31/444;A61K31/4709;A61K31/4436;A61K31/4439;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京金信知识产权代理有限公司 11225 | 代理人： | 张皓;李海明 |
| 地址： | 201203 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 吡啶 化合物 制备 方法 药物 组合 及其 应用 | ||
1.一种通式I所示的化合物或其在药学上可接受的盐：
其中，n＝1-4的整数；
R1、R2相同或不同，且分别独立地为：氢原子、羟基、卤素、C1-C10直链或支链的烷基、C1-C10直链或支链的烷氧基、C2-C10直链或支链的链烯基、C3-C10环烷基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、氨基羰基C1-C6烷基、C1-C6烷基酰胺基或C5-C20的芳基；
R3和R4相同或不同，且分别独立地为：氢原子、C1-C10直链或支链的烷基、C2-C10直链或支链的链烯基、C3-C10环烷基、取代或未取代的C5-C20芳基、或者取代或未取代的五元或六元杂芳基，其中取代的C5-C20芳基或取代的五元或六元杂芳基中的取代基选自卤素、羟基、氨基、被一个或两个C1-C6直链或支链的烷基取代的氨基、C1-C6酰基取代的氨基、磺酰基氨基、C1-C6直链或支链的烷基磺酰基氨基、C5-C12芳基羰基、三氟甲基、磺酰基、C1-C6直链或支链的烷基磺酰基、C1-C6直链或支链的烷基羰基、C1-C6直链或支链的烷基羰基氧、C1-C6直链或支链的烷氧基羰基、C1-C6直链或支链的烷基、或者C1-C6直链或支链的烷氧基中的一个或多个；
其中，R3和R4中的至少一个为取代或未取代的苯基，所述取代的苯基中的取代基选自卤素、羟基、氨基、被一个或两个C1-C6直链或支链的烷基取代的氨基、C1-C6酰基取代的氨基、磺酰基氨基、C1-C6直链或支链的烷基磺酰基氨基、C5-C12芳基羰基、三氟甲基、磺酰基、C1-C6直链或支链的烷基磺酰基、C1-C6直链或支链的烷基羰基、C1-C6直链或支链的烷基羰基氧、C1-C6直链或支链的烷氧基羰基、C1-C6直链或支链的烷基、或者C1-C6直链或支链的烷氧基中的一个或多个；
R5为取代或未取代的C5-C12芳基、取代或未取代的五元或六元杂芳基、取代或未取代的苯并五元或六元杂芳基、或者取代或未取代的二苯并噻吩基，其中，所述取代的C5-C12芳基、取代的五元或六元杂芳基、取代的苯并五元或六元杂芳基、或者取代的二苯并噻吩基中的取代基选自卤素、羟基、氨基、被一个或两个C1-C6直链或支链的烷基取代的氨基、C1-C6酰基取代的氨基、磺酰基氨基、C1-C6直链或支链的烷基磺酰基氨基、三氟甲基、磺酰基、C1-C6直链或支链的烷基羰基、C5-C12芳基羰基、C1-C6直链或支链的烷基羰基氧、C1-C6直链或支链的烷氧基羰基、氨基磺酰基、C1-C6直链或支链的烷基磺酰基、C1-C6直链或支链的烷基磺酰胺基、氨基C1-C6直链或支链的烷基、卤素取代的苯基磺酰胺基、卤素取代的苯基、C1-C6直链或支链的烷基、或者C1-C6直链或支链的烷氧基中的一个或多个。
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