[发明专利]一种烟酸占替诺制剂

说明书

技术领域

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种烟酸占替诺制剂。

背景技术

烟酸占替诺用于缺血性脑血管疾病及其后遗症;亦用于血栓闭塞性脉管炎、静脉炎等。本品是一种血管扩张剂，直接作用于小动脉平滑肌及毛细血管，使血管扩张，改善血液流变学，减少周围血管的阻力。市场上烟酸占替诺有普通片和针剂，没有烟酸占替诺口腔崩解片。普通烟酸占替诺片，崩解速度慢，溶出缓慢，造成吸收缓慢，不能快速进入血液产生效果，从而生物利用度低。针剂虽然生物利用度高但需要注射给药，给药不方便，危险系数高，故发明的烟酸占替诺口腔崩解片结合了烟酸占替诺有普通片和针剂的优点，生物利用度高，给药方便等特点。

发明内容

本发明旨在提供一种口感好、崩解快、溶出度高的烟酸占替诺口腔崩解片。

为实现上述发明目的，本发明具体方案为：

本发明所述一种烟酸占替诺制剂，其特征在于该处方质量百分比计为：5%-10%烟酸占替诺、10%-40%填充剂、20%-60%包合物、10%-30%矫味剂、0.5%-10%增溶剂、 10%-20%崩解剂和2%-5%润滑剂。

具体地，该处方质量百分比计为： 10%烟酸占替诺、20%填充剂、30%包合物、20%矫味剂、5%增溶剂、 13%崩解剂和2%润滑剂。

其中，本发明所述的填充剂为乳糖、蔗糖、葡萄糖、淀粉、糊精、预胶化淀粉和微晶纤维素中的一种或多种；所述的包合物为羟丙基倍他环糊精；所述的矫味剂为甘露醇、山梨醇、木糖醇、阿斯巴甜；所述的崩解剂为羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、羟丙纤维素和微晶纤维素中的一种或多种；所述的增溶剂为吐温80、十二烷基硫酸钠、泊洛沙姆、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、环糊精中的一种或多种；所述的润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、聚乙二醇中的一种或多种。

进一步地，本发明所述一种烟酸占替诺制剂，其特征在于该处方质量百分比计为： 10%烟酸占替诺、20%蔗糖、30%羟丙基倍他环糊精、20%甘露醇、5%十二烷基硫酸钠、 10%交联羧甲基纤维素钠、3%羧甲基淀粉钠和2%硬脂酸镁。

本发明所述一种烟酸占替诺制剂制备方法为：将羟丙基倍他环糊精分散于处方量的纯化水中，将处方量的烟酸占替诺溶于其中，搅拌20分钟，使其完全溶解，将溶解的样品在50℃左右旋转蒸发约2小时，得到烟酸占替诺的包合物，测定烟酸占替诺包合物的含量折算烟酸占替诺包合物的投料量，称取处方量的烟酸占替诺包合物、甘露醇、蔗糖、十二烷基硫酸钠、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁采用等量递加混合均匀，压片，调节片重，压片，即得烟酸占替诺口腔崩解片。

本发明处方及工艺优点分析：本工艺所用到的辅料全为常规辅料，廉价易得，工艺简单易行，适合工业化大生产，生产的药物稳定性好，生物利用度高，治疗效果好。

具体实施方式

下面实施例只为进一步说明本发明，不以任何形式限制本发明范围。

实施例1

实施例1制备方法

将羟丙基倍他环糊精分散于处方量的纯化水中，将处方量的烟酸占替诺溶于其中，搅拌20分钟，使其完全溶解，将溶解的样品在50℃左右旋转蒸发约2小时，得到烟酸占替诺的包合物，测定烟酸占替诺包合物的含量折算烟酸占替诺包合物的投料量，称取处方量的烟酸占替诺包合物、甘露醇、蔗糖、十二烷基硫酸钠、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁采用等量递加混合均匀，压片，调节片重，压片，即得烟酸占替诺口腔崩解片。

实施例2

实施例2制备方法

将羟丙基倍他环糊精分散于处方量的纯化水中，将处方量的烟酸占替诺溶于其中，搅拌20分钟，使其完全溶解，将溶解的样品在50℃左右旋转蒸发约2小时，得到烟酸占替诺的包合物，测定烟酸占替诺包合物的含量折算烟酸占替诺包合物的投料量，称取处方量的烟酸占替诺包合物、淀粉、阿斯巴甜、十二烷基硫酸钠、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、滑石粉采用等量递加混合均匀，压片，调节片重，压片，即得烟酸占替诺口腔崩解片。

实施例3

实施例2制备方法：