[发明专利]一种抗血栓药物阿哌沙班的制备方法有效
| 申请号： | 201610487480.8 | 申请日： | 2016-06-27 |
| 公开（公告）号： | CN106117201B | 公开（公告）日： | 2017-10-27 |
| 发明（设计）人： | 王凤卿;尹克春;隋金奎;杨玲 | 申请（专利权）人： | 王凤卿 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 266000 山东省*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 血栓 药物 阿哌沙班 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种抗血栓药物阿哌沙班的制备方法，其特征在于，该方法包括：将式I所示的化合物与纳米氧化锌、氨硼烷以及硫酸铵搅拌混合反应得到阿哌沙班；式I所示的化合物与纳米氧化锌、氨硼烷以及硫酸铵的用量摩尔比为1：0.15～0.3：0.3～1：0.8～5；所述纳米氧化锌的平均粒径为30～50nm；该方法还包括在搅拌混合反应中加入相转移催化剂，所述相转移催化剂为质量比为5-10:1的四丁基碘化铵和聚乙二醇的组合物，所述相转移催化剂的用量为式I所示的化合物的重量的10～20％；搅拌混合反应的温度为85～95℃，搅拌混合反应溶剂为DMF；
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，该方法的具体过程包括：先式I所示的化合物与氨硼烷预混合；然后将纳米氧化锌以及硫酸铵加入到上述混合所得的混合物中搅拌反应。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，式I所示的化合物与纳米氧化锌、氨硼烷以及硫酸铵的用量摩尔比为1：0.2～0.3：0.5～0.8：1.5～3。
4.根据权利要求1-3中任意一项所述的方法，其特征在于，搅拌混合反应在保护气体存在下进行，所述保护气体为氮气、氦气或氩气。
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