[发明专利]一种普拉克索单盐酸盐的新晶型及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201610481378.7 申请日: 2016-06-27
公开(公告)号: CN107540632A 公开(公告)日: 2018-01-05
发明(设计)人: 陈建芳;赵维;周超;许鹏飞;张超;陆赛花;刘莉;张晓;周自桂;秦勇 申请(专利权)人: 江苏神龙药业股份有限公司
主分类号: C07D277/60 分类号: C07D277/60;A61P25/16
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 224200 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 普拉 克索单 盐酸 新晶型 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种式(I)所示的(S)-(-)-2-氨基-6-(丙氨基)-4,5,6,7-四氢苯并噻唑单盐酸盐的晶体:

其特征在于:使用Cu-Kα辐射,其在X-射线粉末衍射图谱中,在2θ(°)约为3.89、7.80、15.70、17.76、18.37、20.39、23.70、24.35、27.40、35.84处有衍射峰。

2.权利要求1所述的晶体,其中,在2θ(°)约为3.89、7.80、15.70、16.82、17.04、17.76、18.37、19.67、20.39、23.70、24.35、25.84、27.40、32.42、35.84、38.17处有衍射峰。

3.权利要求1所述的晶体,其具有基本上如图1所示的X-射线粉末衍射图谱。

4.权利要求1-3中任一项所述的晶体的制备方法,包括:普拉克索溶于无水醇溶液中,加入氯化氢醇溶液进行反应,反应结束后,降温,析晶,分离得到晶体。

5.权利要求4所述的晶体的制备方法,包括:20-30℃下,普拉克索溶于无水醇溶液中,缓慢滴加氯化氢醇溶液,加热至20-60℃得到均一的溶液,反应结束后,冷却至0-20℃后,析晶,分离得到晶体。

6.权利要求5所述的晶体的制备方法,其中,所述普拉克索与氯化氢的摩尔比为1:0.9~1.0。

7.权利要求5所述的晶体的制备方法,其中,所述无水醇溶液选自C1-C4的低级醇的无水醇溶液;所述氯化氢醇溶液选自氯化氢C1-C4的低级醇溶液。

8.权利要求7所述的晶体的制备方法,其中,所述无水醇溶液选自无水甲醇溶液、无水乙醇溶液;所述氯化氢醇溶液选自氯化氢甲醇溶液、氯化氢乙醇溶液。

9.权利要求1-3中任一项所述的晶体,在制备用于治疗帕金森病药物中的用途。

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