[发明专利]木栓烷型三萜3,24‑环氧‑2α,24‑二羟基‑29‑木栓烷酸及其制备方法和应用

说明书

(一)技术领域

本发明涉及一种木栓烷型三萜3,24-环氧-2α,24-二羟基-29-木栓烷酸及其制备方法和应用。

(二)背景技术

卫矛科植物中的巧茶属(Catha Benth.)、南蛇藤属(Celastrus L.)、十齿花属(Dipentodon Dunn)、卫矛属(Euonymus I.)、沟瓣属(Glyptopetalum Thw.)、美登木属(Maytenus Molina)、假卫矛属(Microtropis wall.ex Mcissa)、核子木属(Perrottetia H.B.K.)、雷公藤属(Tripterygium Hook.F.)的某些植物在我国作为药用植物和民间药用植物。传统中医认为其具有清热、祛风、除湿、活血、解毒、消肿的功效，常用于治疗风湿积累的风湿性关节炎、腰腿痛、筋骨痛、牙痛、闭经、痢疾、跌打损伤、肠风痔漏、毒蛇咬伤、疮疡、痈疖等症；现代药理研究表明本科植物具有抗炎、抗菌、抗病毒、抗生育、昆虫拒食及毒杀等活性，目前多用于治疗风湿性及类风湿性关节炎、血液病及皮肤病，也用作农用杀虫剂。

因此对该类植物进行系统、科学的研究，探明其有效成分及作用机理，发现一些结构新颖的活性成分，将对更深层开发利用卫矛科药用植物的食疗保健产品、开发治疗药物及临床应用产生重要意义。

三花假卫矛(学名：Microtropis triflora)是卫矛科假卫矛属(Microtropis Wall.ex Meissn.)植物，灌木，高2.5～5米，是中国的特有植物。分布于中国大陆的云南、贵州、四川、湖北等地，生长于海拔1300～2100米的地区，一般生长在林中以及山坡林缘。

本发明以三花假卫矛植物藤茎为研究对象，进行提取、分离、纯化、结构鉴定得到3,24-环氧-2α,24-二羟基-29-木栓烷酸，属于木栓烷型三萜化合物，该化合物具有一定程度的抗肿瘤活性。

(三)发明内容

本发明旨在提供一种木栓烷型三萜3,24-环氧-2α,24-二羟基-29-木栓烷酸及其制备方法和应用。

为实现上述目的，本发明采用如下技术方案：

一种木栓烷型三萜3,24-环氧-2α,24-二羟基-29-木栓烷酸，其结构式如式(I)所示：

一种式(I)所示的木栓烷型三萜3,24-环氧-2α,24-二羟基-29-木栓烷酸的制备方法，所述的制备方法按如下步骤进行：

(1)甲醇浸提：将三花假卫矛的藤茎粉碎干燥，加入甲醇浸提提取，之后滤除不溶物，滤液减压蒸干得到甲醇浸膏；

步骤(1)中，所述甲醇浸提提取的具体操作方法为：将粉碎干燥后的三花假卫矛藤茎与甲醇以料液质量比1：3～5混合，常温(20～30℃)浸提5～10天，过滤得到甲醇提取液，滤渣重复浸提2～4次，合并每次所得甲醇提取液，减压蒸干，得到甲醇浸膏。

(2)乙酸乙酯萃取：步骤(1)所得甲醇浸膏用乙酸乙酯萃取，萃取液减压蒸干得到乙酸乙酯浸膏；

步骤(2)中，所述乙酸乙酯萃取的具体操作方法为：将步骤(1)所得甲醇浸膏分散于5～10倍质量的水中，得到悬浮液，用等体积的乙酸乙酯萃取3次，合并乙酸乙酯相，减压回收溶剂，得到乙酸乙酯相浸膏。

(3)一次柱层析：用200～300目柱层析硅胶对步骤(2)所得乙酸乙酯浸膏进行柱层析分离，以石油醚/乙酸乙酯体积比5：1～1：5的混合液和乙酸乙酯(纯)为洗脱剂，进行梯度洗脱，收集含目标化合物的洗脱液，减压蒸除溶剂得粗品；

步骤(3)中，所述梯度洗脱的具体操作方法为：以石油醚/乙酸乙酯体积比分别为5：1、1：1、1：3、1：5的混合液、乙酸乙酯(纯)为洗脱剂，进行梯度洗脱，洗脱剂的流速为5～7mL/min，每种梯度的洗脱剂的洗脱时间为300～400min，收集含目标化合物的洗脱液，减压蒸除溶剂得粗品。

(4)二次柱层析：用300～400目柱层析硅胶继续对步骤(3)所得粗品进行柱层析分离，以石油醚/乙酸乙酯体积比1：1～1：4的混合液为洗脱剂，进行梯度洗脱，收集含目标化合物的洗脱液，减压蒸除溶剂得到固体物质；

步骤(4)中，所述梯度洗脱的具体操作方法为：以石油醚/乙酸乙酯体积比分别为1：1、1：2、1：3、1：4的混合液为洗脱剂，进行梯度洗脱，洗脱剂的流速为3～4mL/min，每种梯度的洗脱剂的洗脱时间为50～70min，收集含目标化合物的洗脱液，减压蒸除溶剂得到固体物质。