[发明专利]一种左旋奥拉西坦颗粒及其制备方法

说明书

一种左旋奥拉西坦颗粒，它是由下列重量配比的原辅料制得：左旋奥拉西坦1份、甘露醇0.5~0.9份、微晶纤维素1.2~1.6份、羧甲基纤维素钠1.1~1.6份、乳糖0.5~1.0份、滑石粉0.05~0.12份、聚乙二醇4000 0.5~1.1份、羟丙甲纤维素0.3~0.8份、蜂蜜0.2~0.6份、体积分数为70%~95%的乙醇3~9份；按照本发明制得的左旋奥拉西坦颗粒制粒过程不会粘连筛网、易于制粒，产品粉层量少，颗粒粒径均一，流动性好，休子角小于34°，装量差异低于5%，储存过程稳定性好，产品不易吸潮结块，产品货架期长达24个月，制备工艺简单可行，值得市场推广。

技术领域

本发明主要涉及制药技术领域，具体涉及一种左旋奥拉西坦颗粒及其制备方法。

背景技术

奥拉西坦(oxiracetam，CAS No.：62613-82-5)化学名为4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺，为意大利ISFS.P.A公司于1974年首次合成的抗缺氧类促智药(化合物披露于US4118396)，是环GABOB衍生物，可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，促进脑代谢，透过血脑屏障，对特异性中枢神经道路有刺激作用，可以改善智力和记忆，对脑血管病、脑外伤、脑瘤、颅内感染、脑变性疾病等也具有较好的疗效，并且该药物毒性极低，无致突变和致癌作用及生殖毒性。Giorgio等人在US4118396中披露了奥拉西坦的化学结构和制备方法，Chiodini等人在WO9306826A中披露，临床结果证明S构型(左旋)的奥拉西坦的药效强于R构型(右旋)，奥拉西坦和左旋奥拉西坦结构如下所示。

现有奥拉西坦颗粒主要存在制粒过程易粘连筛网、制粒困难，制备的颗粒粉层较多，粒径不易控制，储存过程稳定性较差，颗粒吸湿性强，易粘连结块，货架期短等技术问题。

发明内容

本发明的目的在于提供一种易制备，粒径可控、稳定性好的左旋奥拉西坦颗粒。

本发明的另一目的在于提供上述左旋奥拉西坦颗粒的制备方法。

本发明的目的是通过如下技术措施实现的：

一种左旋奥拉西坦颗粒，其特征在于，它是以左旋奥拉西坦为原料，再加入一定量的填充剂、矫味剂、粘合剂、润滑剂、包衣材料制得；其中所述填充剂为淀粉、乳糖、糊精、糖粉、硫酸钙、蔗糖、甘露醇、微晶纤维素、葡萄糖、羧甲基纤维素钠中的一种或多种；所述矫味剂为蔗糖、麦芽糖、乙基麦芽酚、三氯蔗糖、甜菊甘、山梨醇、甘露醇、葡萄糖、阿司帕坦中的一种或多种；所述粘合剂为水、乙醇、蔗糖、淀粉浆、糊精、羧甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、蜂蜜中的一种或多种；所述润滑剂为滑石粉、硬脂酸镁、聚乙二醇、硬脂酸、硬脂酸钙、十二烷基硫酸钠、微粉硅胶、氧化镁、石蜡中的一种或多种；所述包衣材料为聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、聚乙烯乙醛二乙胺乙酯、羟丙基甲基纤维素酞酸酯中的一种或多种。