[发明专利]一种制备右美托咪定及其中间体的方法

权利要求书

1.一种制备式IV化合物的方法，

包括：在四氢呋喃溶剂中，将式V化合物与金属镁以摩尔量比为1:1-1:2反应制备金属镁格氏试剂后，再在20-35℃下与金属镁格氏试剂摩尔比为1:1-1:3的式VI化合物反应的步骤，其中R₁选自氢、氨基保护基，所述氨基保护基选自烷基、三苯甲基、叔丁氧羰基、对甲苯磺酰基；R₄选自烷基；X为卤素，选自氯、溴、碘，其特征在于所述反应所用四氢呋喃溶剂水分含量为0.08-0.15％。

2.一种制备右美托咪定的方法，包括权利要求1所述的制备式IV化合物的步骤，还包括式Ⅳ化合物经脱羟基或脱羟基-脱氨基保护基、还原、拆分，

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于所述脱羟基步骤条件为三氟乙酸/三乙基硅烷，所述还原步骤条件为钯碳或二氧化铂催化氢化。

4.一种右美托咪定的可药用盐的制备方法，包括权利要求1-3任一项所述的制备方法以及与相应的酸成盐的步骤，所述盐选自盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于所述盐为盐酸盐、氢溴酸盐。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于所述盐为盐酸盐。