[发明专利]驱虫斑鸠菊中的倍半萜二聚体类化合物及制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201610387850.0 申请日: 2016-06-04
公开(公告)号: CN106083882B 公开(公告)日: 2018-03-09
发明(设计)人: 阿吉艾克拜尔·艾萨;阿不拉江·图拉克 申请(专利权)人: 中国科学院新疆理化技术研究所
主分类号: C07D493/20 分类号: C07D493/20;C07D311/76;A61K31/366;A61P35/00
代理公司: 乌鲁木齐中科新兴专利事务所65106 代理人: 张莉
地址: 830011 新疆维吾尔*** 国省代码: 新疆;65
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摘要:
搜索关键词: 驱虫 斑鸠 中的 倍半萜 二聚体 化合物 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种驱虫斑鸠菊中的倍半萜二聚体类化合物,其特征在于该化合物结构式为:

其中:结构式1为斑鸠菊大苦素二聚体I,结构式2为斑鸠菊大苦素二聚体J,结构式3为斑鸠菊大苦素二聚体K。

2.一种如权利要求1所述的驱虫斑鸠菊中的倍半萜二聚体类化合物的制备方法,其特征在于按下列步骤进行:

a、将粉粹的驱虫斑鸠菊种子,用10倍量石油醚渗漉脱脂,药渣晾干,用10倍量体积比1:1:1的石油醚:乙醚:甲醇渗漉提取,提取液减压回收溶剂,得到总提取物;

b、将步骤a得到的提取物,上硅胶柱,按体积比为100:0,100:10,100:40,100:70,100:100,50:100,0:100的石油醚:乙酸乙酯依次梯度洗脱,薄层色谱检识,合并相同斑点的流份,得到流份A-J;

c、取步骤b中的流份F,上硅胶柱,按体积比为100:0,100:2,100:5,100:10,100:50,100:100的氯仿:甲醇,依次梯度洗脱,薄层色谱检识,合并相同斑点的流份,得到流份F1-F6;

d、取步骤c中的流份F2,上flash快速制备系统,用反向C18色谱柱,按体积浓度为40%,55%,70%,85%的甲醇:水进行梯度洗脱,检测波长210nm,根据紫外吸收色谱图进行合并,得到流份F21-F26;

e、取步骤d F24中的体积浓度为60%-80%甲醇:水洗脱部位,用凝胶柱色谱,以甲醇为洗脱剂洗脱,用薄层色谱检识,合并相同斑点的流份;

f、取步骤e中分子量较大且薄层色谱上有明显灰色斑点的部位,即第二个流份,用半制备高效液相色谱仪反复进行纯化,高效液相色谱纯化条件为25%-40%乙腈:水,流速2.5-3ml/min,检测波长210nm,按色谱图收集,真空干燥后,经高分辨质谱以及一维和二维核磁鉴定,得到化合物斑鸠菊大苦素二聚体I、斑鸠菊大苦素二聚体J和斑鸠菊大苦素二聚体K。

3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于步骤d中反向C18色谱柱收集体积浓度为60%-80%的甲醇:水部位。

4.根据权利要求1所述的驱虫斑鸠菊中的倍半萜二聚体类化合物在制备抗肿瘤人肺癌细胞A-549、人结肠癌细胞HCT-15和人前列腺癌细胞PC-3活性药物中的用途。

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