[发明专利]香豆素衍生物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201610371668.6 申请日: 2016-05-30
公开(公告)号: CN107446015B 公开(公告)日: 2020-10-16
发明(设计)人: 张建伟;孙晴 申请(专利权)人: 首都医科大学
主分类号: C07K5/087 分类号: C07K5/087;A61K38/06;A61P29/00
代理公司: 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人: 程伟
地址: 100069 北*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 香豆素 衍生物 及其 制备 方法 用途
【说明书】:

发明涉及香豆素衍生物及其制备方法和用途。具体而言,本发明涉及通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,其中AA为氨基酸;n为0或1;R1、R3、R4、R5、R6、R7各自独立地选自氢、苄基、苯甲酰基、C1‑10烷酰基、C1‑10烷基、C1‑10烷氧基、C6‑14芳基或C5‑14杂环基,其中所述烷基任选被C6‑14芳基或C5‑14杂芳基取代;和R2选自羟基。本发明还涉及通式(I)的化合物的制备方法,含有通式(I)的化合物的药物组合物以及所述化合物在制备抗炎药物中的用途。

技术领域

本发明涉及一种2-氨甲基嘧啶修饰的香豆素衍生物,它们的制备方法,含有其的药物组合物及其用于制备抗炎药物的用途。

背景技术

抗炎药有两大类:一类是甾体抗炎药,即肾上腺皮质所分泌的糖皮质激素氢化可的松及其人工合成的衍生物。另一类是非甾体抗炎药如阿司匹林、保泰松等。

甾体类抗炎药其化学本质是天然或人工合成的糖皮质激素。1949年Hench等人首先用可的松治疗关节炎、风湿病等,虽发现其具有强大抗炎作用,但其副作用严重,尤其在大剂量应用时,不仅可能产生依赖性,而且能引起肾上腺皮质功能衰退。现在更常用的非甾体类抗炎药都有各自抗炎或是解热镇痛的作用特点,并且大都在一定程度上减轻了不良反应,但其副作用依旧明显,特别是胃肠道的毒性反应,人们希望能研制出不良反应小的抗炎的药物。

香豆素(Coumarin)是一类具有苯并α-吡喃酮母核的天然产物,广泛存在于植物界,同时也是COX/5-LOX双重抑制剂。文献(参见Chen S.Natural products triggeringbiological targets e a review of the anti-inflammatory phytochemicalstargeting the arachidonic acid pathway in allergy asthma and rheumatoidarthritis.Curr Drug Targets,2011,12:288~301.以及Kontogiorgis CA,Hadjipavlou-Litina DJ.Synthesis and anti-inflammatory activity of coumarin derivatives.JMed Chem,2005,48:6400-6408.)中曾公开报道过香豆素显示良好的抗炎活性。

嘧啶类化合物的抗炎活性和作为环氧合酶(COX)抑制剂一直是研究的重点(参见Caroline C,Catheriline M.Dual inhibition of cyclooxygenase-2(COX-2)and 5-lipoxygenase(5-LOX)as e new strategy to provide safer non-steroidal anti-inflammatory drugs.European Journal of Medicinal Chemistry,2003,38:645~659.以及Laufer S A,Augustin J,Dannhardt G,et al.(6,7-Diaryldihydropyrrolizin-5-yl)acetic acids,a novel class of potentdual inhibitors of cyclooxygenase and5-lipoxygenase.J Med Chem,1994,37(12):1894~1897.)。长期使用的NSAIDs可引起胃肠道溃疡,肝、肾功能损害等不良反应,因此,有必要研究开发更安全、不良反应少的抗炎药物,2-氨甲基嘧啶就是其中一个重要的研究方向。

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