[发明专利]咔唑磺酰胺衍生物或其可药用盐及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201610323036.2 | 申请日： | 2016-05-16 |
| 公开（公告）号： | CN107382967B | 公开（公告）日： | 2021-02-19 |
| 发明（设计）人： | 胡来兴;刘永华;武燕彬 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院医药生物技术研究所 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D401/14;C07D471/10;C07F9/58;A61K31/4439;A61K31/4545;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/541;A61K31/675;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京同立钧成知识产权代理有限公司 11205 | 代理人： | 黄健;陶敏 |
| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 咔唑磺酰胺 衍生物 药用 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种咔唑磺酰胺衍生物或其可药用盐，其特征在于，所述咔唑磺酰胺衍生物为：
N-(2,6-二甲氧基吡啶-3-基)-N-(乙酰胺-2-基)-9-甲基-3-咔唑磺酰胺；
N-(N,N-二甲基乙基)-N-(2,6-二甲氧基吡啶-3-基)-9-甲基-3-咔唑磺酰胺；
N-(2,6-二甲氧基吡啶-3-基)-N-[2-(吡咯-1-基)-乙基]-9-甲基-3-咔唑磺酰胺；
N-(2,6-二甲氧基吡啶-3-基)-N-[2-(哌啶-1-基)-乙基]-9-甲基-3-咔唑磺酰胺；
N-(2,6-二甲氧基吡啶-3-基)-N-[2-(吗啉-4-基)-乙基]-9-甲基-3-咔唑磺酰胺；
N-(2,6-二甲氧基吡啶-3-基)-N-[2-(硫代吗啉-4-基)-乙基]-9-甲基-3-咔唑磺酰胺；
N-(2,6-二甲氧基吡啶-3-基)-N-[2-(N-甲基哌嗪-1-基)-乙基]-9-甲基-3-咔唑磺酰胺；
N-(2,6-二甲氧基吡啶-3-基)-N-{2-[4-(吡咯-1-基)-哌啶-1-基]-乙基}-9-甲基-3-咔唑磺酰胺；
N-(2,6-二甲氧基吡啶-3-基)-N-{2-(8-甲基-2,8-二氮螺[4,5]葵烷-2-基)-乙基}-9-甲基-3-咔唑磺酰胺；
N-(2,6-二甲氧基吡啶-3-基)-N-[2-(咪唑-1-基)-乙基]-9-甲基-3-咔唑磺酰胺；
N-(2,6-二甲氧基吡啶-3-基)-N-[(3-N,N-二甲基)丙基-1-基]-9-甲基-3-咔唑磺酰胺；
N-(2,6-二甲氧基吡啶-3-基)-N-[3-(N-甲基哌嗪-1-基)-丙基-1基]-9-甲基-3-咔唑磺酰胺；
N-(2,6-二甲氧基吡啶-3-基)-N-{2-[4-(吡咯-1-基)-哌啶-1-基]-丙基-1基}-9-甲基-3-咔唑磺酰胺；
N-(2,6-二甲氧基吡啶-3-基)-N-{3-(8-甲基-2,8-二氮螺[4,5]葵烷-2-基)-丙基-1基}-9-甲基-3-咔唑磺酰胺；
N-(2,6-二甲氧基吡啶-3-基)-N-[3-(咪唑-1-基)-丙基-1-基]-9-甲基-3-咔唑磺酰胺；
N-(2,6-二甲氧基吡啶-3-基)-N-(2-氨乙基)-9-甲基-3-咔唑磺酰胺；
N-(2-[N-(2,6-二甲氧基吡啶-3-基)-9-甲基-3-咔唑磺酰胺]-乙基)-3-羟基-2(s)-氨基-丙酰胺；
N-(2,6-二甲氧基吡啶-3-基)-N-(2-羟基乙基)-9-甲基-3-咔唑磺酰胺；
N-(2,6-二甲氧基吡啶-3-基)-N-(3-羟基丙基)-9-甲基-3-咔唑磺酰胺；
2-N-(2,6-二甲氧基吡啶-3-基)-9-甲基-3-咔唑磺酰胺乙基二羟基磷酸酯；
2-N-(2,6-二甲氧基吡啶-3-基)-9-甲基-3-咔唑磺酰胺乙基磷酸二钠盐；
2-[N-(2,6-二甲氧基吡啶-3-基)-9-甲基-3-咔唑磺酰胺]-乙基-2-(N-甲基哌嗪-4-基)乙酸酯；或，
2-[N-(2,6-二甲氧基吡啶-3-基)-9-甲基-3-咔唑磺酰胺]-乙氧基-甲酸铵。
2.权利要求1所述咔唑磺酰胺衍生物或其药用盐在制备微管蛋白抑制剂中的应用。
3.权利要求1所述咔唑磺酰胺衍生物或其药用盐在制备抗肿瘤药物中的应用。
4.一种抗肿瘤药物组合物，其包括治疗有效量的权利要求1所述的咔唑磺酰胺衍生物或其药用盐和药学上可接受的药用辅料。
5.权利要求1所述的咔唑磺酰胺衍生物或其药用盐的制备方法，其特征在于，包括将化合物(1)与有机金属试剂反应制成金属盐，再将其产物与Br(CH2)nCONR1R2反应，反应过程如下所示，
其中，n为1；R1和R2为氢。
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