[发明专利]一种用作神经保护剂的化合物的制备方法在审
申请号: | 201610315566.2 | 申请日: | 2016-05-14 |
公开(公告)号: | CN107382698A | 公开(公告)日: | 2017-11-24 |
发明(设计)人: | 余慧东;张维;李铭源;李国辉;侯廷军 | 申请(专利权)人: | 深圳瀜新生物科技有限公司 |
主分类号: | C07C51/09 | 分类号: | C07C51/09;C07C59/52 |
代理公司: | 北京市中伦律师事务所11410 | 代理人: | 唐雯 |
地址: | 518054 广东省深圳市*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 用作 神经 保护 化合物 制备 方法 | ||
1.一种制备式(I)的化合物或其药学上可接受的盐的方法,所述方法包括如下步骤:
合环步骤和
开环步骤
其中,式(I)的化合物如下:
其中,R1和R3各自独立地选自由H、取代或未取代的烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、羰基、烷氧基、羟基、氨基、烷基巯基、硝基、酰基、氰基、酰胺基和卤代组成的组;
R2和R4各自独立地选自由H、取代或未取代的烷基、环烷基、芳基和杂芳基组成的组;且
X为Cl、Br或I。
2.如权利要求1所述的方法,其中R1和R3各自独立地为取代或未取代的(C1-C3)烷基;且R2和R4为H。
3.如权利要求1所述的方法,其中所述无机强酸为盐酸或硫酸。
4.如权利要求1所述的方法,其中所述催化剂为Raney Ni。
5.如权利要求1-4中任一项所述的方法,其中所述合环步骤的反应温度为-15~0℃。
6.如权利要求1-4中任一项所述的方法,其中所述合环步骤的反应时间为5-15小时。
7.如权利要求1-4中任一项所述的方法,其中所述开环步骤的反应温度为20-28℃。
8.如权利要求1-4中任一项所述的方法,其中所述开环步骤的反应时间为5-15小时。
9.如权利要求1-4中任一项所述的方法,其中所述开环步骤中氢气气氛的压力为5-10psi。
10.如权利要求1所述的方法,其中所述式(I)的化合物为(R,S)-4-(2-羟基-5-甲基苯基)-5-甲基己酸、(R,S)-4-(2-羟基-5-乙基苯基)-己酸、(R,S)-4-(2-羟基-5-丙基苯基)-己酸或(R,S)-4-(2-羟基-5-乙基苯基)-5-甲基己酸。
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