[发明专利]一种福沙匹坦磷酸酯中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201610300890.7 | 申请日： | 2016-05-09 |
| 公开（公告）号： | CN107353303B | 公开（公告）日： | 2020-09-01 |
| 发明（设计）人： | 何先亮;张继承;栗增;黄鲁宁;陈茜;陶安平;顾虹 | 申请（专利权）人： | 上海奥博生物医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6558 | 分类号： | C07F9/6558 |
| 代理公司： | 上海伯瑞杰知识产权代理有限公司 31227 | 代理人： | 曹莉 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新*** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 福沙匹坦 磷酸酯 中间体 制备 方法 | ||
1.一种福沙匹坦磷酸酯中间体(IV)的制备方法，其特征在于，阿瑞吡坦(I)与亚磷酸酯(II)在卤代烷烃和碱的作用下在溶剂中发生磷酰化反应得到福沙匹坦磷酸酯中间体(IV)，其中R1、R2独立地选自C1-C7的烷基或苄基；
所述的卤代烷烃选自卤代甲烷。
2.权利要求1所述的制备方法，所述R1、R2独立地选自甲基、乙基或苄基。
3.权利要求1所述的制备方法，所述卤代甲烷为四氯化碳、四溴甲烷、三氯氟甲烷、三氯溴甲烷、二氯二氟甲烷、三碘甲烷。
4.权利要求3所述的制备方法，所述的卤代甲烷为四氯化碳、三氯溴甲烷和三碘甲烷。
5.权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所用的碱为有机碱或无机碱，其中，
有机碱选自吡啶，三乙胺，二异丙基乙胺，4-二甲氨基吡啶，1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯中的一种；
无机碱选自氢氧化钠，氢氧化钾，氢氧化锂，碳酸钠，碳酸钾，碳酸铯中的一种。
6.权利要求5所述的制备方法，所用的碱选自三乙胺，二异丙基乙胺，4-二甲氨基吡啶，氢氧化钠，氢氧化钾。
7.权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的溶剂选自二氯甲烷，乙腈，氯仿，四氢呋喃，甲基叔丁基醚。
8.权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的磷酰化反应温度为-10℃～30℃。
9.权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的阿瑞吡坦用量与亚磷酸酯的摩尔比为1比1.0到1比2.0。
10.权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的阿瑞吡坦用量和卤代烷烃的摩尔比为1比2.0到1比10.0。
11.权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的阿瑞吡坦用量和碱的摩尔比为1比1.0到1比2.0。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于上海奥博生物医药技术有限公司，未经上海奥博生物医药技术有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201610300890.7/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
