[发明专利]光甘草定Schiff碱类衍生物及其制备和应用有效
申请号: | 201610299250.9 | 申请日: | 2016-05-06 |
公开(公告)号: | CN105859736B | 公开(公告)日: | 2017-10-10 |
发明(设计)人: | 石璐;王陈茹;袁继文;钟慧;易铭;魏元刚;杨永安 | 申请(专利权)人: | 亿利耐雀生物科技有限公司 |
主分类号: | C07D493/04 | 分类号: | C07D493/04;A61P35/00 |
代理公司: | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙)32204 | 代理人: | 许丹丹 |
地址: | 210046 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 甘草 schiff 衍生物 及其 制备 应用 | ||
1.光甘草定Schiff碱类衍生物,通式为:
式中,R为H、卤素、甲基、甲氧基。
2.如权利要求1所述的光甘草定Schiff碱类衍生物的制备,其特征在于包括以下步骤:
(1)于20mL DMF中滴加15mL三氯氧磷,冰浴,搅拌1h后备用,向光甘草定中加入20mL DMF,混合后缓慢滴入到备用的DMF和三氯氧磷的混合溶液中,100℃加热回流,反应2小时;反应结束后,加200mL水EA 萃取,硅胶柱层析得白色固体:3-(8,8-二甲基-3,4-二氢-2H,8H-吡喃并[2,3-f]苯并吡喃-3-基)-2,6-二羟基苯甲醛;
(2)取步骤(1)中得到的3-(8,8-二甲基-3,4-二氢-2H,8H-吡喃并[2,3-f]苯并吡喃-3-基)-2,6-二羟基苯甲醛100mg和等物质的量的取代苯胺加到10mL甲醇中溶解,室温下反应4-6小时,析出白色固体,过滤,干燥,无水乙醇重结晶,即得到光甘草定Schiff碱类衍生物;其中所述取代苯胺结构如下:,式中,R为H、卤素、甲基、甲氧基。
3.如权利要求1所述的光甘草定Schiff碱类衍生物的应用,其特征在于用于抗肿瘤药物的制备。
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