[发明专利]一种氯硝西泮的药物组合物及其医药用途

权利要求书

1.一种具有下述结构式的化合物(Ⅰ)，

2.一种氯硝西泮的药物组合物，其特征在于：包括氯硝西泮、如权利要求1所述的化合 物(Ⅰ)和药学上可以接受的载体，制备成需要的剂型。

3.根据权利要求2所述的氯硝西泮的药物组合物，其特征在于：药学上可以接受的载体 包括稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附 载体或润滑剂。

4.根据权利要求2所述的氯硝西泮的药物组合物，其特征在于：所述剂型包括片剂、胶 囊剂、口服液、口含剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、粉剂、溶液剂、 注射剂、栓剂、喷雾剂、滴剂或贴剂。

5.权利要求1所述的化合物(Ⅰ)的制备方法，其特征在于，包含以下操作步骤：(a) 将积雪草粉碎，用70～80％乙醇热回流提取，合并提取液，浓缩至无醇味，依次用石油醚、乙 酸乙酯和水饱和的正丁醇萃取，分别得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物； (b)步骤(a)中正丁醇萃取物用大孔树脂除杂，先用15％乙醇洗脱6个柱体积，再用70％ 乙醇洗脱10个柱体积，收集70％洗脱液，减压浓缩得70％乙醇洗脱浓缩物；(c)步骤(b) 中70％乙醇洗脱浓缩物用正相硅胶分离，依次用体积比为80:1、30:1、15:1和5:1的二氯甲 烷-甲醇梯度洗脱得到4个组分；(d)步骤(c)中组分3用正相硅胶进一步分离，依次用体 积比为25:1、15:1和2:1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脱得到3个组分；(e)步骤(d)中组分2 用十八烷基硅烷键合的反相硅胶分离，用体积百分浓度为72％的甲醇水溶液等度洗脱，收集 8～14个柱体积洗脱液，洗脱液减压浓缩得到纯的化合物(Ⅰ)。

6.根据权利要求5所述的化合物(Ⅰ)的制备方法，其特征在于：步骤(a)用75％乙 醇热回流提取，合并提取液。

7.根据权利要求5所述的化合物(Ⅰ)的制备方法，其特征在于：所述大孔树脂为D101 型大孔吸附树脂。

8.根据权利要求5所述的化合物(Ⅰ)的制备方法，其特征在于：步骤(a)中用二氯甲 烷代替乙酸乙酯进行萃取，得到二氯甲烷萃取物。

9.权利要求1所述的化合物(Ⅰ)在制备抗炎止咳的药物中的应用。

10.权利要求2～4任一所述的氯硝西泮的药物组合物在制备抗炎止咳的药物中的应用。