[发明专利]脂蟾毒配基的环糊精包合物及制备和用途

权利要求书

1.一种脂蟾毒配基的环糊精包合物，其特征在于：脂蟾毒配基与环糊精投料摩尔比为： 1:1~100；较优为1:2~30；最优1:5~20。

2.如权利要求1所述的脂蟾毒配基的环糊精包合物，其特征在于：环糊精选自β-环糊精、γ-环糊精及环糊精的衍生物，优选羟丙基β-环糊精、羟乙基β-环糊精、甲基β-环糊精或羧甲基β-环糊精。

3.如权利要求1所述的脂蟾毒配基的环糊精包合物的制备方法，其特征在于，通过溶剂法制备：将环糊精溶于适当的溶剂I中，将脂蟾毒配基用适量溶剂II溶解后滴加入环糊精溶液中持续搅拌至包合物生成，回收溶剂，干燥，所得粉末状物质用溶剂III洗去未包合的脂蟾毒配基，干燥后得包合物产品。

4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于：溶剂I选自水、甲醇、乙醇、丙酮、丙醇、异丙醇、丙二醇、丙三醇、二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、四氢呋喃、乙酸乙酯、乙酸甲酯、二氯甲烷、三氯甲烷或它们的混合物；溶剂II选自甲醇、乙醇、丙酮、丙醇、异丙醇、丙二醇、丙三醇、二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、四氢呋喃、乙酸乙酯、二氯甲烷、三氯甲烷、乙醚、石油醚、环己烷、正己烷或它们的混合物；溶剂III选自水、甲醇、乙醇、丙酮、丙醇、异丙醇、丙二醇、丙三醇、乙酸乙酯、二氯甲烷、三氯甲烷、乙醚、石油醚、环己烷、正己烷及它们的混合物。

5.如权利要求1所述的脂蟾毒配基环糊精包合物的制备方法，其特征在于，通过研磨法制备，其特征在于，将脂蟾毒配基与环糊精混匀后经适当溶剂I调制成糊状，加入上述糊状物中充分研磨至包合物形成，干燥，干燥物用溶剂III洗涤后，再次干燥即成。

6. 如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述的溶剂I优选水，溶剂III优选为乙酸乙酯、乙醚。

7. 一种药物组合物，其特征在于，包含权利要求1或2所述的脂蟾毒配基的环糊精包合物。

8. 一种药物制剂，其特征在于，包含权利要求1或2所述的脂蟾毒配基的环糊精包合物或权利要求7所述的药物组合物和药学上可接受的载体。

9.如权利要求1或2所述的脂蟾毒配基的环糊精包合物，其特征在于，所形成

的包合物在分子结构上的优势摩尔比为，脂蟾毒配基:环糊精=1:2。

10.如权利要求8所述的药物制剂，其特征在于，所述的药物制剂为脂质体，包含权利要求1或2所述的脂蟾毒配基的环糊精包合物、胆固醇、磷脂，其中，胆固醇:磷脂=1:2-1：10。