[发明专利]一种含沃替西汀的滴丸剂及其制备方法

权利要求书

1.一种含沃替西汀的滴丸剂，其特征在于:

包含氢溴酸沃替西汀、水/乙醇水、促渗透剂、pH调节剂和载体基质；

其中，氢溴酸沃替西汀以固体分散状态存在于促渗透剂和载体基质中。

2.根据权利要求1所述的滴丸剂，其特征在于：氢溴酸沃替西汀与水/乙醇水的重量体积比为1:0.2～1:20，氢溴酸沃替西汀与促渗透剂的重量比为1:0.5～1:15，氢溴酸沃替西汀与载体基质的重量比为1:5～1:100。

3.根据权利要求2所述的滴丸剂，其特征在于：氢溴酸沃替西汀与水/乙醇水的重量体积比为1:0.3～1:15，氢溴酸沃替西汀与促渗透剂的重量比为1:0.5～1:6，氢溴酸沃替西汀与载体基质的重量比为1:10～1:50。

4.如权利要求1～3任一所述的滴丸剂，其特征在于：促渗透剂为吐温80、泊洛沙姆、聚氧乙烯蓖麻油、壳聚糖、牛磺胆酸钠、去氧胆酸钠、甘胆酸、聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯单硬脂酸酯中的一种或任意几种。

5.如权利要求1～3任一所述的滴丸剂，其特征在于：pH调节剂为盐酸、醋酸、氢溴酸、苹果酸、乳酸、盐酸、甲磺酸、富马酸、马来酸、内消旋酒石酸、L-(+)-酒石酸、L-(-)-酒石酸、磷酸或硝酸中的一种或任意几种。

6.权利要求1～3任一所述的滴丸剂，其特征在于：载体基质为聚乙二醇类、山梨醇酐类、聚氧乙烯山梨酯醇酐类、硬脂酸钠、倍他环糊精、甘油明胶中的一种或任意几种的混合物。

7.一种以上权利要求1-6任一所述含沃替西汀的滴丸剂的制备方法，其特征在于，包含步骤：A：将促渗透剂溶入水/乙醇水中，并加入氢溴酸沃替西汀使其完全溶解形成混合溶液，并同时加入pH调节剂，控制混合溶液的pH值在2.0～5.0之间；B：挥干或部分挥干混合溶液后加入载体基质，使氢溴酸沃替西汀完全溶解于混合溶液中，并在载体基质中均匀分散；C：将混合溶液制成滴丸剂。

8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于：步骤A具体执行：取适量的水或乙醇溶液，预热至50～70℃，加入促渗透剂、氢溴酸沃替西汀和适量pH调节剂搅拌形成混合溶液，通过pH调节剂调节并控制混合溶液的pH值在2.0～5.0之间，搅拌使溶解完全，溶液呈澄清透明状。

9.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于：步骤B具体执行：挥干或部分挥干混合溶液中的溶剂，使氢溴酸沃替西汀均匀分散在促渗透剂中；在混合溶液中加入载体基质，保温搅拌使基质完全载体溶解或熔化，加热保持适当一段时间，使水分进一步挥发，控制温度不超过75℃。

10.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于：步骤C具体执行：待混合溶液澄清透明无气泡后，将其倒入滴丸机中，调整滴丸机滴头温度控制在55℃～75℃，冷凝液选择液体石蜡、植物油等非极性溶液中的一种或任意几种混合液，使滴丸机滴头上部温度控制在40℃～10℃，底部温度控制在10℃～-5℃；按照滴丸剂含药规格分别约为5mg、10mg、15mg和20mg的重量范围制成滴丸剂。