[发明专利]一种DPPIV抑制剂马来酸盐的多晶型及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201610165572.4 申请日: 2016-03-22
公开(公告)号: CN107216339B 公开(公告)日: 2021-05-04
发明(设计)人: 柳红;王江;李建;李佳;李静雅;蒋华良;罗小民;陈凯先 申请(专利权)人: 中国科学院上海药物研究所
主分类号: C07D495/04 分类号: C07D495/04;C07C57/145;C07C51/41;A61K31/519;A61P3/10
代理公司: 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人: 马莉华;陆凤
地址: 201203 上海*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 dppiv 抑制剂 马来 多晶 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种式I所示化合物的晶型,其特征在于,所述的晶型选自晶型A、晶型B和晶型C

所述晶型A的X射线粉末衍射图谱具有以下的2θ值:3.72±0.2°、7.47±0.2°、11.44±0.2°、12.28±0.2°、21.59±0.2°;

所述晶型B的X射线粉末衍射图谱具有以下的2θ值:5.37±0.2°、12.01±0.2°、14.93±0.2°、16.04±0.2°、20.09±0.2°;和/或

所述晶型C的X射线粉末衍射图谱具有以下的2θ值:6.63±0.2°、11.16±0.2°、17.06±0.2°、19.46±0.2°、20.84±0.2°、25.74±0.2°。

2.如权利要求1所述的晶型,其特征在于,所述晶型A、晶型B或所述晶型C放置于温度为80℃,湿度为80%的干燥器中24小时后取出,计算增重≤1%。

3.如权利要求1所述的晶型,其特征在于,所述晶型A还具有选自下组的一个或多个特征:

(1)所述晶型A的差示扫描量热法分析图谱在118±5℃范围内具有特征峰;和/或

(2)所述晶型A的热重分析图谱具有以下的特征吸收峰:63±5℃、184±5℃、215±5℃、287±5℃、325±5℃;和/或

(3)所述晶型A在400℃的热失重为47-48wt%;和/或

(4)所述晶型A的吸热转变温度的起始值为115±2℃;和/或

(5)所述晶型A的拉曼光谱图包括用波长λ表示的以下特征吸收峰:2226±2cm-1、1716±2cm-1、1689±2cm-1、1604±2cm-1、1566±2cm-1、1536±2cm-1、1486±2cm-1、1393±2cm-1;和/或

(6)所述晶型A的IR图包括用波长λ表示的以下特征吸收峰:3435±2cm-1、2952±2cm-1、2225±2cm-1、1718±2cm-1、1685±2cm-1、1558±2cm-1、1531±2cm-1、1452±2cm-1、1234±2cm-1、1064±2cm-1、862±2cm-1、756±2cm-1

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