[发明专利]AHU377的晶型及其制备方法与用途在审
申请号: | 201610154363.X | 申请日: | 2016-03-18 |
公开(公告)号: | CN105753732A | 公开(公告)日: | 2016-07-13 |
发明(设计)人: | 陈敏华;张炎锋;杨朝惠;余姝;张晓宇;张良 | 申请(专利权)人: | 苏州晶云药物科技有限公司 |
主分类号: | C07C233/47 | 分类号: | C07C233/47;C07C231/24;A61K31/216;A61K31/41;A61P9/04 |
代理公司: | 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙) 11277 | 代理人: | 刘新宇;李茂家 |
地址: | 215123 江苏省苏州市工*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | ahu377 及其 制备 方法 用途 | ||
1.式I化合物,
其特征在于:所述的式I化合物为结晶形式,所述的结晶形式为晶型I,所述的晶型I的X射线粉末衍射图在2theta值为17.2°±0.2°、16.4°±0.2°、9.8°±0.2°、12.3°±0.2°、8.2°±0.2°、4.1°±0.2°、13.0°±0.2°、18.4°±0.2°、13.8°±0.2°、6.1±0.2°处具有特征峰。
2.一种如权利要求1所述的式I化合物结晶形式的制备方法,其特征在于:所述式I化合物的结晶形式为式I化合物的稠状物在芳香烃类与烷烃类溶剂的混合体系中析晶得到。
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:所述的混合体系为甲苯和正庚烷的混合物。
4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:将式I化合物的稠状物先溶于所述的甲苯中,然后再加入所述的正庚烷,进行析晶得到所述的式I化合物的结晶形式。
5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于:所述的式I化合物的稠状物的添加质量与所述的甲苯的添加体积比为0.1~0.2g/mL。
6.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:所述的析晶方法包括反溶剂添加、挥发、搅拌或降温结晶。
7.一种如权利要求1所述的式I化合物的结晶形式在制备治疗抗心衰药物中的用途。
8.一种抗心衰药物,其特征在于:所述的抗心衰药物的活性成分包括缬沙坦和权利要求1所述的式I化合物的结晶形式形成的复合物。
9.一种如权利要求8所述的抗心衰药物的制备方法,其特征在于:使所述的式I化合物的结晶形式和缬沙坦以及含钠离子的碱性物质在酮类溶剂或酮类溶剂和水的体系中反应得到所述的抗心衰药物。
10.根据权利要求9所述的抗心衰药物的制备方法,其特征在于:所述的式I化合物的结晶形式与所述的缬沙坦的投料质量比为1.1:1~1:1.1。
11.根据权利要求9所述的抗心衰药物的制备方法,其特征在于:所述的含钠离子的碱性物质包括氢氧化钠。
12.根据权利要求9所述的抗心衰药物的制备方法,其特征在于:所述的酮类溶剂包括丙酮。
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