[发明专利]一种齐墩果酸小檗碱偶合物的制备方法及医药用途在审
| 申请号： | 201610150096.9 | 申请日： | 2016-03-15 |
| 公开（公告）号： | CN105777846A | 公开（公告）日： | 2016-07-20 |
| 发明（设计）人： | 彭扶云;高永好;何勇 | 申请（专利权）人： | 合肥华方医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07J63/00 | 分类号： | C07J63/00;C07D491/147;A61K31/56;A61P3/10 |
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| 地址： | 230088 安徽省合肥市*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 果酸 小檗碱 偶合 制备 方法 医药 用途 | ||
1.本发明提供式(I)的衍生物，结构如下：
其特征在于式(I)中， R1＝HC1～C18支链或支链烷烃。
2.所述的式(I)化合物的制备方法，包括以下步骤：
(1)将盐酸小檗碱溶于0.1～5mol/L无机碱溶液中；
(2)向步骤(1)所得的溶液中加入式(I)所述齐墩果酸，加热至40-80℃ 下搅拌1-5h；
(3)将反应产物冷却析晶、过滤、干燥即得式(I)所述化合物。
3.步骤(1)中的无机碱溶液：其特征在于盐酸小檗碱与无机碱摩尔 比为1:1～1:3，优选1:1～1.05；其中无机碱为氢氧化钠、氢氧化钾、 氢氧化钙中的一种或两种以上；溶剂为10-30倍(盐酸小檗碱的重量 比)甲醇、乙醇、异丙醇、乙醇/水、甲醇/水、异丙醇/水溶液，优选 50-80％乙醇溶液。
4.步骤(2)中所述齐墩果酸溶液，是指齐墩果酸溶于1-20倍(齐墩 果酸的重量比)甲醇、乙醇、异丙醇、乙醇/水、甲醇/水、异丙醇/ 水溶液，优选50-80％乙醇溶液。
5.权利要求1所述的式(I)化合物经过常规工艺或间接加入药学上可 接受赋形剂制成临床上可接受剂型，包括注射剂、口服剂，优选口服 制剂。
6.权利要求1所述的式(I)的衍生物经过常规工艺或间接加入药学上 可接受赋形剂制成临床上可接受剂型，临床上用于治疗2型糖尿病、 调节血糖。
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