[发明专利]一类吲哚甲酰胺基吡唑衍生物的制备方法与应用在审
| 申请号： | 201610127039.9 | 申请日： | 2016-03-04 |
| 公开（公告）号： | CN105541804A | 公开（公告）日： | 2016-05-04 |
| 发明（设计）人： | 朱海亮;晏天龙;杨梦如;秦亚娟;张雅亮;李波燕 | 申请（专利权）人： | 南京大学 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;A61K31/4155;A61P35/00 |
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| 地址： | 210046 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一类 吲哚 甲酰胺 吡唑 衍生物 制备 方法 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一类吲哚甲酰胺基吡唑衍生物，其结构如式所示，
2.一种制备吲哚甲酰胺基吡唑衍生物的方法，其特征在于，所述一类吲哚甲酰 胺基吡唑衍生物的结构如式所示，
制备方法步骤如下：
步骤1.冰浴条件下，向反应容器中依次加入结构如式A所示的化合物， POCl3于DMF中反应，充分反应后，得到结构如式B所示的化合物。
步骤2.依次向反应容器中加入THF，NaH以及结构如式B所示的化合物， 冰浴反应，再加入CH3I室温反应，TLC跟踪，充分反应后，得到结构如式C 所示的化合物。
步骤3.室温下，依次向反应容器中加入无水乙醇溶液，结构如式C所示的 化合物，不同取代的乙酰苯，KOH，充分反应，得到结构如式D所示的化合物。
步骤4.依次向反应容器中加入无水乙醇溶液，结构如式D所示的化合物， 氨基脲盐酸盐，搅拌溶解后加入氢氧化钠溶液，充分反应后得到结构如式E所 示的化合物。
其中，R1，R2选自下列：
3.一类吲哚甲酰胺基吡唑衍生物在制备抗癌药物中的应用，其特征在于，其结 构如式所示
4.一种抗癌药物，其特征在于，包括结构如式所示的化合物及医学上可接受的 载体，
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