[发明专利]一种镶嵌蒙脱石的脂质体制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种镶嵌蒙脱石脂质体制剂的制备方法，其特征在于：以载药蒙脱石、磷脂、胆固醇、抗氧化剂、十八胺为油相，硫酸铵溶液为水相，制备脂质体，将载药蒙脱石载入脂质体中，再将该脂质体与药物孵化，即得镶嵌蒙脱石脂质体制剂。

2.根据权利要求1所述一种镶嵌蒙脱石脂质体制剂的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：

1）以蒙脱石吸附药物，制得载药蒙脱石；

2）将载药蒙脱石、磷脂、胆固醇、十八胺、抗氧化剂溶于有机溶剂，形成有机相；以硫酸铵溶液为水相；

3）将有机相和水相分别加热至40～80℃，在搅拌条件下将有机相缓慢注入水相中，继续搅拌挥发有机溶剂，得到空白脂质体；

4）将空白脂质体透析，去除脂质体外水相铵离子；

5）将透析好的空白脂质体与药物水浴孵化主动载药，得到镶嵌蒙脱石脂质体。

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于：步骤2）中载药蒙脱石在有机溶剂中的浓度为1～3mg/mL。

4.根据权利要求2所述的方法，其特征在于：步骤2）中载药蒙脱石、磷脂、胆固醇、十八胺的质量比为1：（10~35）：（1.5~6）：（0.5~4）。

5.根据权利要求2或3所述的方法，其特征在于：所述有机溶剂为甲醇、乙醇、丙酮、乙醚、二氯甲烷、氯仿中的至少一种。

6.根据权利要求2所述的方法，其特征在于：所述抗氧化剂为维生素E、BHT、EDTA中的至少一种。

7.根据权利要求2所述的方法，其特征在于：步骤2）中硫酸铵溶液的浓度为0.1~0.3mol/L。

8.根据权利要求2所述的方法，其特征在于：步骤5）中水浴孵化的温度为30~70℃，时间为5~60min；步骤5）空白脂质体中磷脂与药物的质量比为（5~20）：1。

9.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于：所述药物为阳离子型药物。

10.根据权利要求9所述的方法，其特征在于：所述阳离子型药物为美托洛尔、醋丁洛尔、噻吗洛尔、普萘洛尔、盐酸倍他洛尔。