[发明专利]一种含炔基的3-O-氨甲酰基甘露糖衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种通式I所示的含炔基的3-O-氨甲酰基甘露糖衍生物，

其中：

X为(CH₂CH₂O)_0～8；

R为(CH₂)_1～8CCH。

2.一种权利要求1所示通式Ⅰ的制备方法，该方法包括如下步骤：

其中：

X为(CH₂CH₂O)_0～8；

R为(CH₂)_1～8CCH；

ⅰ)化合物II在三氟化硼乙醚的催化下与通式为R-X-OH的化合物反应生成化合物Ⅲ；其 中，使用的溶剂为二氯甲烷，所用催化剂为三氟化硼乙醚，通式为R-X-OH的化合物与化合 物II的摩尔比为1:1～8:1，三氟化硼乙醚与化合物II的摩尔比为2:1～15:1，反应温度-10～ 40℃，反应时间为2～48h；

ⅱ)碱性条件下，化合物Ⅲ脱除三个乙酰基得到化合物Ⅰ；其中，所用溶剂为水、甲醇、 乙醇、丙酮或四氢呋喃，所用碱为氨水、甲醇钠、碳酸钠、碳酸钾或碳酸铯，反应温度为-40～ 10℃，反应时间0.5～6h；反应结束后，使用氢型阳离子交换树脂调pH至中性。

3.一种权利要求1所示通式Ⅰ的应用，该应用包括该类化合物与含有叠氮基团的染料、细胞 毒化合物或放射性核素进行点击化学反应，形成对肿瘤细胞选择性粘附及内化的肿瘤靶向化 合物,应用于肿瘤靶向给药。