[发明专利]一种环丙烷甲酰胺衍生物的A晶型、B晶型、D晶型、G晶型和M晶型及其制备方法

权利要求书

1.一种式(I)的环丙烷甲酰胺衍生物盐酸盐A晶型，其特征在 于，

其XRPD图谱在2θ＝7.32，8.00，9.50，10.44，11.22，14.70，15.60， 16.08，18.12，18.94，20.44，21.08，22.06，22.60，23.10，26.44，27.42， 27.98，28.48，28.92，30.08，45.22，47.10，48.76处有衍射峰，其中 2θ值误差范围为±0.2。

2.如权利要求1所述的式(I)的环丙烷甲酰胺衍生物盐酸盐A 晶型，其特征在于，其具有与说明书附图图1基本上相同的XRPD图 谱。

3.制备如权利要求1或2所述的式(I)的环丙烷甲酰胺衍生物盐 酸盐A晶型的方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)向N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑 并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺中加入水；

(2)向其中加入盐酸水溶液进行反应；

(3)回流反应一段时间后，将反应物冷却、过滤、真空干燥从而 得到所述式(I)的环丙烷甲酰胺盐酸盐A晶型。

4.如权利要求3所述的方法，其特征在于，所述回流反应的温度 为70至100℃。

5.如权利要求3所述的方法，其特征在于，所述回流反应的温度 为80至90℃。

6.如权利要求3所述的方法，其特征在于，所述回流反应的时间 为8至48小时。

7.如权利要求3所述的方法，其特征在于，所述回流反应的时间 为10至24小时。

8.如权利要求3所述的方法，其特征在于，所述N-[5-[4-[(1,1-二 氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲 酰胺与水的比例为1:80至1:120g/mL。

9.如权利要求3所述的方法，其特征在于，所述N-[5-[4-[(1,1-二 氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲 酰胺与水的比例为1:90至1:100g/mL。

10.如权利要求3所述的方法，其特征在于，在所述步骤(3)中 将反应物冷却至室温，并且在室温下进行所述真空干燥。

11.一种式(I)的环丙烷甲酰胺衍生物盐酸盐B晶型，其特征在 于，

其XRPD图谱在2θ＝8.50，12.18，13.44，13.84，16.04，17.46， 18.68，20.20，20.60，21.42，21.94，22.56，22.90，24.32，25.16，25.92， 26.84，28.16，32.18，33.82处有衍射峰，其中2θ值误差范围为±0.2。

12.如权利要求11所述的式(I)的环丙烷甲酰胺衍生物盐酸盐B 晶型，其特征在于，其具有与说明书附图图3基本上相同的XRPD图 谱。

13.制备如权利要求11或12所述的式(I)的环丙烷甲酰胺盐酸 盐B晶型的方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)在式(I)的环丙烷甲酰胺衍生物盐酸盐中加入有机溶剂与 水的混合溶剂；

(2)在高于室温的温度下，将所述式(I)的环丙烷甲酰胺衍生 物盐酸盐在所述混合溶剂中悬浮，得到式(I)的环丙烷甲酰胺衍生物 盐酸盐的悬浮物；

(3)将所述式(I)的环丙烷甲酰胺衍生物盐酸盐的悬浮物过滤、 真空干燥从而得到所述式(I)的环丙烷甲酰胺盐酸盐B晶型。

14.如权利要求13所述的方法，其特征在于，所述式(I)的环丙 烷甲酰胺衍生物盐酸盐为A晶型。

15.如权利要求13所述的方法，其特征在于，所述有机溶剂为酮 类中的任意一种溶剂或者两种以上溶剂以任意比例的混合溶剂。