[发明专利]9-O-β-D-小檗红碱葡萄糖醛酸苷在制备降糖药物中的应用在审
| 申请号: | 201610118576.7 | 申请日: | 2016-03-02 |
| 公开(公告)号: | CN105535010A | 公开(公告)日: | 2016-05-04 |
| 发明(设计)人: | 王广基;阿基业;杨娜;赵玉清;孙润彬;何骏;冯思琦;黄京秋 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
| 主分类号: | A61K31/706 | 分类号: | A61K31/706;A61P3/10;A61P3/08 |
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| 地址: | 211198 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 小檗红碱 葡萄 糖醛酸 制备 药物 中的 应用 | ||
1.如式I所示的9-O-β-D-小檗红碱葡萄糖醛酸苷在制备治疗糖尿病、高血糖和糖代谢紊乱药 物中的应用;
式I;分子式:[C25H24NO10]+;分子量:498.14。
2.式I所示9-O-β-D-小檗红碱葡萄糖醛酸苷与药学上可接受的酸结合所形成的盐,所述药学 上可接受的酸为柠檬酸、马来酸、琥珀酸、富马酸、苹果酸、氢溴酸、硝酸、酒石酸、草 酸、鞣酸、甲磺酸、泛酸、盐酸、硫酸、亚硫酸、焦亚硫酸、氢硫酸、磷酸、二氢磷酸、 亚硫酸、丙酮酸、尼克酸、乳酸、乳清酸、抗坏血酸、叶酸、甲酸、乙酸、丙酸、丁酸、 戊酸、甘油酸、羟乙酸、牛磺酸、甘氨酸、精氨酸、谷氨酸、赖氨酸。
3.根据权利要求2所述的盐,其特征在于,还含有一种或多种其它降血糖活性成分。
4.一种降血糖药物的组合物,由式I所示的9-O-β-D-小檗红碱葡萄糖醛酸苷或权利要求2所 述的盐与一种或多种药学上可接受的载体制成。
5.根据权利要求4所述的药物组合物,其特征在于:还含有一种或多种其它降血糖活性成分。
6.根据权利要求5所述的药物组合物,其特征在于:在药物组合物中,式I所示的9-O-β-D- 小檗红碱葡萄糖醛酸苷的纯度大于95%。
7.根据权利要求6所述的药物组合物,其特征在于:组合物被制成临床上可接受的剂型,包 括口服以及胃肠外给药形式的剂型。
8.根据权利要求7所述的药物组合物,其特征在于,所述剂型为片剂、胶囊、口服液、糖浆、 颗粒、滴丸、口崩片、缓释片、贴剂、微丸、微囊、脂质体、微球、缓控释制剂、控释 制剂、水针、冻干粉针、无菌粉针或输液。
9.根据权利要求7或8所述的药物组合物,其特征在于:所述药学上可接受的载体选自填充 剂、粘合剂、润滑剂、崩解剂、溶剂、助溶剂、抗氧剂、渗透压调节剂、pH调节剂。
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