[发明专利]卡巴拉汀酒石酸盐的转化方法及其产物制成的贴片

权利要求书

1.一种将卡巴拉汀酒石酸盐转化成卡巴拉汀游离碱和酒石酸的方法，其特征是，卡巴 拉汀酒石酸盐加入无机碱或有机碱，无机碱或有机碱与卡巴拉汀酒石酸盐相同的摩尔数 （mole），加入后卡巴拉汀酒石酸盐转化成卡巴拉汀游离碱和酒石酸，这种转化过程，可在贴 片内或是在贴片外形成，形成的卡巴拉汀游离碱经皮传输到人体血液，在人体血液内达到 48小时恒定的血液浓度。

2.根据权利要求1所述的将卡巴拉汀酒石酸盐转化成卡巴拉汀游离碱和酒石酸的方 法，其特征是，所述无机碱为氢氧化钠、氢氧化铵或氢氧化钙；所述有机碱为甲胺、乙胺、二 甲胺、二乙胺、乙醇胺、羟胺2-甲基吡啶，3-甲基吡啶或吡啶。

3.一种采用权利要求1所述的卡巴拉汀酒石酸盐转化产物制成的贴片，其特征是，制成 的贴片为三层贴片，第一层为背面保护层、第二层为含药和皮肤贴附层、第三层释放衬垫；

所述第二层的含药和皮肤贴附层含有：

（a）药物：卡巴拉汀酒石酸盐；或是卡巴拉汀酒石酸盐转化成的卡巴拉汀游离碱、和酒 石酸化学复合物；

（b）压力敏感胶：合成橡胶和/或天然橡胶；

（c）增粘剂；

（d）矿物油；

（e）水可相容和油也可相容的特性的高分子化合物；

（f）抗氧化物。

4.根据权利要求3所述的贴片，其特征是，所述酒石酸化学复合物制备方法为：在卡巴 拉汀酒石酸盐加无机碱或有机碱转化成卡巴拉汀游离碱和酒石酸后，加入一种一级胺、二 级胺或三级胺(QuaternaryAmine)，新加入的组分和酒石酸经离子键，形成酒石酸化学复 合物(Chemicalcomplex)；

这种一级胺、二级胺或是三级胺，为小分子，分子量小于5000，譬如甜菜碱(betaine)； 或是高分子，分子量大于5000，譬如聚乙烯亚胺、聚乙烯聚胺(polyethyleneimine)或是乙 氧基化的聚乙烯亚胺(Ethoxylatedpolyethyleneimine)。

5.根据权利要求3所述的贴片，其特征是，所述合成橡胶为聚异丁烯( polyisobutylene)、聚异戊二烯(polyisoprene)、聚甲基硅氧烷(polymethylsiloxane )、苯乙烯–丁二烯–苯乙烯共聚物(styrene–butadiene–styrenecopolymer)。

6.根据权利要求3所述的贴片，其特征是，所述增粘剂是烃树脂或低分子量的聚异戊二 烯，烃树脂是指碳5(C5)，碳9(C5)或碳5和碳9(C5/C9)的烃树脂。

7.根据权利要求3所述的贴片，其特征是，所述水可相容油也可相容的特性的高分子化 合物是指交联聚乙烯比喀烷酮（PVPP），二氧化硅（Silicondioxide），聚环氧乙烷-聚环氧 丙烷共聚物(PEO–PPOcoplymer)或聚丙烯酸(polyacrylicacid)。

8.根据权利要求3所述的贴片，其特征是，所述二氧化碳吸附的

二氧化硅或交联聚乙烯比喀烷酮（PVPP），这些二氧化硅或交联聚乙烯比喀烷酮的孔隙 中吸附有聚乙烯亚胺(polyethyleneimine)，或没食子酸丙酯、愈创树脂、半胱氨酸、生育醇 或抗坏血酸。

9.根据权利要求1所述的贴片，其特征是，贴片为四层贴片，还设有卡巴拉汀控释和皮 肤贴附层，具体依次为：第一层背面保护层，第二层含药和皮肤贴附层，第三层卡巴拉汀控 释和皮肤贴附层，第四层释放衬垫。

10.根据权利要求9所述的贴片，其特征是，所述卡巴拉汀控释和皮肤贴附层组成为：

65-100%的合成橡胶和/或天然橡胶；

0-20%增粘剂，增粘剂是烃树脂或低分子量的聚异戊二烯；

0-10%的水可相容和油也可相容的特性的高分子化合物，该高分子化合物是指交联聚 乙烯比喀烷酮（PVPP），二氧化硅（Silicondioxide），聚环氧乙烷-聚环氧丙烷共聚物(PEO– PPOcoplymer)或聚丙烯酸(polyacrylicacid)，和0-5%的卡巴拉汀酒石酸盐转化成的卡 巴拉汀游离碱和酒石酸，它们的含量是第三层（控释层）重量的百分比。