[发明专利]一种含药微丝及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种含药微丝及其制备方法，属于药物制剂技术领域。

背景技术

不锈钢微丝的制备及组织和性能研究（吴涛、余新泉等，机械工程材料，第27卷第 11期，2003年11月）一文公开了一种不锈钢微丝的制备方法，并指出通常金属微丝的制备包 括拉拔、切削和熔抽三种，提到制备微丝容易断丝。

电纺法制备酮洛芬酯类前体药物载药纤维（吴小梅等，上海应用技术学院学报（自 然科学版），第10卷第3期，2010年9月）一文提供了一种采用电纺法制备了酮洛芬含药纳米 纤维，该方法是将纤维素和酮洛芬溶于有机溶剂中制备成电纺液，然后将纺丝液注射器，注 射针头连接高压发生器的正极，铝箔接收屏连接负极，施加高压电场，在高压电场作用下， 纺丝液喷射最终形成纤维沉积在接收屏上，形成纤维膜。将纤维膜干燥除去残留的溶剂和 湿气。该方法制备的丝直径为150~500nm，载药纤维能较好地实现酮洛芬甲酯的缓控释，释 药速度比较慢，有利于药物的经皮吸收。但本方法仍存在着以下不足：1）该方法需将纤维素 和模型药溶解在有机溶剂中，会带来环保压力；2）该制备方法须在高压电场下进行，耗能的 同时也存在安全性问题；3）该方法操作工艺繁琐，对操作人员专业素质要求较高。

发明内容

本发明的目的在于解决现有技术的不足，提供一种含药微丝及其制备方法。

本发明解决其技术问题所采用的技术方案是：

一种含药微丝，包含药物、聚合物和增塑剂，其直径为10μm-500μm，药物与聚合物的质 量比为10:90~50:50，增塑剂用量为聚合物用量的0%~40%。

优选的，所述药物为水溶性药物、难溶性药物或酸不稳定药物；

聚合物为难溶性聚合物、肠溶性聚合物或水溶性聚合物中的一种或多种；增塑剂为柠 檬酸三乙酯、乙酰柠檬酸三乙酯、维生素E醋酸酯、癸二酸二丁酯、邻苯二甲酸二丁酯、 PEG400和单双硬脂酸甘油酯中的一种或多种。

优选的，所述药物形态为固体、液体或半固体。

优选的，所述药物为纯药物、含药溶液或中药浸膏。

优选的，难溶性聚合物为EC、Eudragit^?RS或Eudragit^?RL中的一种或多种；肠溶 性聚合物为Eudragit^?L100-55或Eudragit^?L100中的一种或多种；水溶性聚合物为HPC、 PVP-VA（S630）、HPMC、HPC、Eudragit^?EPO、Eudragit^?E100中的一种或多种。

优选的，所述水溶性聚合物为PVP-VA（S630）和/或Eudragit^?EPO。

优选的，聚合物为难溶性聚合物和水溶性聚合物联用，其配比方案为EC和 Eudragit^?EPO、Eudragit^?RL和Eudragit^?EPO、Eudragit^?RS和Eudragit^?EPO，难溶性聚 合物和水溶性聚合物联用的质量配比量为2:1~20:1。

优选的，难溶性聚合物和水溶性聚合物联用的质配比量为4:1~10:1。

优选的，药物与聚合物用量的质量比为15:85~30:70。

一种含药微丝的制备方法，按如下步骤进行：

（1）将药物、聚合物和增塑剂混合均匀，放置1h-24h塑化；

（2）将上述混合物加入加热室，控制加料速度、加热温度和加热时间使物料软化，避免 氧化和碳化，加热温度设定在混合物熔点至物料焦化温度之间；

（3）加热室高速旋转，物料受离心力，经离心孔得到含药微丝。

离心转盘的直径为5-20cm，优选11cm；离心转速为500~5000rpm,优选3000- 4000rpm；离心孔径为100-500μm,优选400-500μm。

如：本发明实验室所用离心机整个离心转盘的直径为11cm，离心转速可调为500~ 4000转/min，一般使用时调至4000转/min，离心的孔径为500μm。