[发明专利]一种制备啶酰菌胺的方法在审

专利信息
申请号: 201610103719.7 申请日: 2016-02-25
公开(公告)号: CN105541709A 公开(公告)日: 2016-05-04
发明(设计)人: 尚振华;栗晓东 申请(专利权)人: 尚振华;栗晓东
主分类号: C07D213/82 分类号: C07D213/82
代理公司: 天津市北洋有限责任专利代理事务所 12201 代理人: 王丽
地址: 300384 天津市西*** 国省代码: 天津;12
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摘要:
搜索关键词: 一种 制备 啶酰菌胺 方法
【权利要求书】:

1.一种制备啶酰菌胺的方法;其特征是以2-氯-N-(2-氯苯基)吡啶-3-甲酰胺为原料,再与对氯 苯硼酸经Suzuki偶联反应生成啶酰菌胺。

2.如权利要求1所述的方法,其特征是将2-氯-N-(2-氯苯基)吡啶-3-甲酰胺与对氯苯硼酸加入 到反应器中,加入催化剂,配体2-双环己基膦-2',6'-二甲氧基联苯,碱,溶剂/水体系为溶剂, 升温至100~140℃,得啶酰菌胺。

3.如权利要求1、2所述的方法,其特征是碱为氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、磷 酸钾中的一种或其混合物。

4.如权利要求1、2所述的方法,其特征是催化剂是醋酸钯、氯化钯或钯炭,优选为醋酸钯。

5.如权利要求1、2所述的方法,其特征是溶剂选自四氢呋喃、甲苯、N,N-甲基乙酰胺中的 一种,优选溶剂为N,N-甲基乙酰胺。

6.如权利要求2所述的方法,其特征是所述原材料摩尔配比为:2-氯-N-(2-氯苯基)吡啶-3-甲 酰胺:对氯苯硼酸:催化剂:2-双环己基膦-2',6'-二甲氧基联苯:碱:溶剂:水 =1:(1.3~1.8):(0.01~0.07):(0.05~0.13):(1~3):(90~122):(200~244)。

7.如权利要求6所述的方法,其特征是所述原材料摩尔配比为:2-氯-N-(2-氯苯基)吡啶-3-甲 酰胺:对氯苯硼酸:醋酸钯:2-双环己基膦-2',6'-二甲氧基联苯:碳酸钾:N,N-二甲基乙酰胺:水 =1:(1.3~1.8):(0.01~0.07):(0.05~0.13):(1~3):(90~122):(200~244)。

8.如权利要求2、3、4或5所述的方法,其特征是所述原材料优选配比为:2-氯-N-(2-氯苯基) 吡啶-3-甲酰胺:对氯苯硼酸:醋酸钯:2-双环己基膦-2',6'-二甲氧基联苯:碳酸钾:N,N-二甲基乙 酰胺:水=1:1.5:0.04:0.09:2:106:222。

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