[发明专利]一类取代的氨基吡啶类化合物及其制备和用途

权利要求书

1.一种如下式所示的式I化合物，或其药学上可接受的盐：

其中：

X选自下组：CH或N；

环A可选自取代或未取代的6-10元芳基、取代或未取代的5-12元杂芳基，其中，所述的取代指基团上的一个或多个氢原子被选自下组的取代基取代：C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷氨基、卤素、卤代C1-C8烷基；

R₁选自-CONHR₃、-COOR₃；

R₂选自下组：取代或未取代的C1-C8烷基、取代或未取代的C1-C8烷氧基、取代或未取代的4-10元杂环基，取代或未取代的氨基，取代或未取代的C1-C8烷氨基，-NHCOR₃；其中，所述的取代指基团进一步被一个或多个选自下组的取代基取代：C1-C8烷基，羟基，羟基C1-C8烷基，-COOR₃，氨基取代的C3-C10环烷基，未取代或被一个或多个卤素原子、羟基或C1-C8烷基取代的4-10元杂环烷基；

R₃选自氢、C1-C8烷基，C2-C10烯基。

2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，在所述的式I化合物中，环A选自下组：取代或未取代的苯环、取代或未取代噻唑环、取代或未取代的噁唑环、取代或未取代的嘧啶环。

3.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，在所述的式I化合物中，R₃选自氢、甲基、乙烯基。

4.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的化合物选自下组：

5.如权利要求1所述的化合物的制备方法，其特征在于，包括步骤：

在惰性溶剂中，用式A化合物与式B化合物反应，得到式I化合物；

其中，Q为离去基团，优选地为卤素；X、R1、R2的定义如权利要求1中所述。

6.一种药物组合物，其特征在于，包括：治疗有效量的如权利要求1-4中任一项所述的化合物，或其药用盐、其前药、其水合物或溶剂合物，和任选的药学上可接受的载体或赋形剂。

7.如权利要求1所述的化合物，或其光学异构体、药学上可接受的盐、酯、前药或水合物的用途，其特征在于，用于制备预防和/或治疗与FGFR相关疾病的药物。

8.如权利要求7所述的用途，其特征在于，所述的肿瘤相关疾病选自下组：乳腺癌、肺癌、膀胱癌、胃癌、胰腺癌、前列腺癌、结肠癌、骨髓瘤、肝癌、黑色素瘤、头颈癌、甲状腺癌、肾细胞癌、胶质母细胞癌和睾丸癌；优选为乳腺癌、非小细胞肺癌、膀胱癌、胃癌、胰腺癌、前列腺癌、结肠癌、多发性骨髓瘤、肝癌、黑色素瘤、头颈癌、甲状腺癌、肾细胞癌、胶质母细胞癌和睾丸癌；更优选为非小细胞肺癌、胃癌、多发性骨髓瘤。

9.一种蛋白酪氨酸激酶酶活抑制剂，其特征在于，含有抑制有效量的如权利要求1-4所述的化合物，或其药用盐、其前药、其水合物或溶剂合物。

10.一种用于治疗癌症或蛋白酪氨酸激酶活性相关疾病的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包括治疗有效量的如权利要求1-4中任一所述的化合物，或其药用盐、其前药、其水合物或溶剂合物作为活性组分。