[发明专利]氮杂环氨基噻唑甲基喹啉酮衍生物及其制备方法与应用有效

申请号：	201610091936.9	申请日：	2016-02-19
公开（公告）号：	CN107098898B	公开（公告）日：	2020-01-07
发明（设计）人：	胡艾希;方毅林	申请（专利权）人：	湖南大学
主分类号：	C07D417/14	分类号：	C07D417/14;A61K31/4709;A61P35/00
代理公司：	暂无信息	代理人：	暂无信息
地址：	410082 湖***	国省代码：	湖南;43
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摘要：
搜索关键词：	氮杂环氨基噻唑甲基喹啉衍生物及其制备方法应用
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【说明书】：

本发明公开了三类化学结构式Ⅰ、Ⅱ或Ⅲ所示的氮杂环氨基噻唑甲基喹啉酮衍生物及其药学上可接受的盐：氮杂环氨基噻唑甲基喹啉酮衍生物及其药学上可接受的盐以及药物组合物在制备抗癌药中的应用。

技术领域

本发明涉及三类新化合物及其制备方法与应用，具体是氮杂环氨基噻唑甲基喹啉酮衍生物及其在制备抗癌药物中的应用。

背景技术

Holla等[Eur Med Chem,2003,38:313-318]描述了2-芳氨基-4-(2,4-二氯-5-氟苯基)噻唑类化合物的制备与抗癌活性。胡艾希等描述了5-苄基-4-烷基-2-芳氨基噻唑氢溴酸盐的抗癌活性[高等学校化学学报，2013，34(7)：1646～1652]；中国发明专利(CN102070556B；CN102319244B；CN101277692A)描述了5-苄基-4-烷基-2-芳氨基噻唑的制备和抗肿瘤活性。

发明内容

本发明解决的技术问题是提供三类氮杂环氨基噻唑甲基喹啉酮衍生物、其制备方法、药物组合物和用途。

为解决本发明的技术问题，本发明提供如下技术方案：

本发明技术方案的第一方面是提供一类化学结构式Ⅰ所示的氮杂环氨基噻唑甲基喹啉酮衍生物及其药学上可接受的盐：

其中，R选自：C₁～C₂烷基；C₃～C₄直链烷基或C₃～C₄支链烷基；X¹～X⁶选自：氢、氘、C₁～C₂烷基。

结构式Ⅰ所示的氮杂环氨基噻唑甲基喹啉酮衍生物化学名为3-((4-烷基-2-(2-吡啶氨基)噻唑-5-基)甲基)喹啉-2(1H)-酮衍生物。

本发明技术方案的第一方面是还提供二类化学结构式Ⅱ或Ⅲ所示的氮杂环氨基噻唑甲基喹啉酮衍生物及其药学上可接受的盐：

其中，R选自：C₁～C₂烷基；C₃～C₄直链烷基或C₃～C₄支链烷基；X¹～X⁸选自：氢、氘、C₁～C₂烷基。

结构式Ⅱ所示的氮杂环氨基噻唑甲基喹啉酮衍生物化学名为3-((4-烷基-2-(2-喹啉氨基)噻唑-5-基)甲基)喹啉-2(1H)-酮衍生物；结构式Ⅲ所示的氮杂环氨基噻唑甲基喹啉酮衍生物化学名为3-((4-烷基-2-(喹啉-8-氨基)噻唑-5-基)甲基)喹啉-2(1H)-酮衍生物。

进一步的，优选的化合物选自：

3-((4-叔丁基-2-(2-吡啶氨基)噻唑-5-基)甲基)喹啉-2(1H)-酮、3-((4-叔丁基-2-(2-喹啉氨基)噻唑-5-基)甲基)喹啉-2(1H)-酮、3-((4-叔丁基-2-(2-甲基喹啉-8-氨基)噻唑-5-基)甲基)喹啉-2(1H)-酮。

本发明技术方案的第二方面是提供了第一方面所述的氮杂环氨基噻唑甲基喹啉酮衍生物的制备方法，其特征在于它的制备反应如下：