[发明专利]一种TLR7激动剂的马来酸盐、其晶型C、晶型D、晶型E、制备方法和用途

权利要求书

1.一种式I所示化合物的马来酸盐，

2.一种式I所示化合物的马来酸盐的晶型C，其特征在于，在X-射线粉末衍射图谱中，具有2θ＝7.6°±0.2°、9.9°±0.2°、17.8°±0.2°、22.8°±0.2°、24.2°±0.2°、26.3°±0.2°的衍射峰。

3.如权利要求2所述的晶型C的制备方法，所述方法包括以下步骤：

1)使式I所示化合物溶解于溶剂中，加热溶解；

2)加入马来酸；

3)冷却析晶，过滤，洗涤、干燥。

4.一种式I所示化合物的马来酸盐的晶型D，其特征在于，在X-射线粉末衍射图谱中，具有2θ＝5.1°±0.2°、9.5°±0.2°、11.2°±0.2°、17.6°±0.2°、20.2°±0.2°、23.0°±0.2°的衍射峰。

5.如权利要求4所述的晶型D的制备方法，所述方法包括以下步骤：

1)使式I所示化合物的马来酸盐晶型C置于丙酮溶剂中，形成混悬液；

2)在恒定温度下振摇；

3)离心分离、洗涤、干燥。

6.一种式I所示化合物的马来酸盐的晶型E，其特征在于，在X-射线粉末衍射图谱中，具有2θ＝4.9°±0.2°、5.3°±0.2°、9.0°±0.2°、16.5°±0.2°、19.3°±0.2°的衍射峰。

7.如权利要求6所述的晶型E的制备方法，所述方法包括以下步骤：

1)使式I所示化合物的马来酸盐晶型C置于异丙醇溶剂中，形成混悬液；

2)在恒定温度下振摇；

3)离心分离、洗涤、干燥。

8.一种结晶组合物，其特征在于，权利要求2所述的晶型C占结晶组合物重量的50％以上，优选80％以上，更优选90％以上，最优选95％以上；或者权利要求4所述的晶型D占结晶组合物重量的50％以上，优选80％以上，更优选90％以上，最优选95％以上；或者权利要求6所述的晶型E占结晶组合物重量的50％以上，优选80％以上，更优选90％以上，最优选95％以上。

9.一种药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含有效量的如权利要求1所述的式I所示化合物的马来酸盐、或者如权利要求2所述的晶型C、或者如权利要求4所述的晶型D、或者如权利要求6所述的晶型E、或者如权利要求8所述的结晶组合物。

10.如权利要求1所述的式I所示化合物的马来酸盐、或者如权利要求2所述的晶型C、或者如权利要求4所述的晶型D、或者如权利要求6所述的晶型E、或者如权利要求8所述的结晶组合物、或者如权利要求9所述的药物组合物在制备治疗Toll样受体7相关疾病的药物中的用途。