[发明专利]一种依匹唑派的制备方法及其中间体和中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201610080468.5 | 申请日： | 2016-02-04 |
| 公开（公告）号： | CN105541819B | 公开（公告）日： | 2018-09-14 |
| 发明（设计）人： | 叶天健;陆修伟;郁光亮;陈尧;石松安 | 申请（专利权）人： | 浙江永宁药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D409/12 | 分类号： | C07D409/12;C07D215/22;C07D333/54;C07D333/70;C07C223/06;C07C221/00 |
| 代理公司： | 杭州中成专利事务所有限公司 33212 | 代理人： | 朱莹莹 |
| 地址： | 318020 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 依匹唑派 制备 方法 及其 中间体 | ||
1.一种依匹唑派的制备方法，其特征在于，所述方法包括：将式4所示的卤代烷基胺或其盐与式5所示的喹啉酮通过取代反应和关环反应两步制备式1所示的依匹唑派，其中所述取代反应和关环反应均在碱的参与下进行，所述碱是弱碱，所述取代反应的温度是80-100℃，
其中，X1、X2是卤素。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述取代反应和关环反应在极性非质子溶剂中进行。
3.一种式2所示化合物，结构式为：
。
4.权利要求3所述式2所示化合物的制备方法，其特征在于，所述方法包括将式4所示的卤代烷基胺或其盐与式5所示的喹啉酮在碱性条件下进行取代反应：
。
5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，所述碱是弱碱，所述取代反应的温度是60-100℃。
6.一种式3所示的化合物，结构式为：
其中，X2是卤素。
7.权利要求6所述式3所示化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
a.化合物9与化合物10反应制得化合物8：
b.化合物8与巯基乙酸酯进行关环反应制得化合物7：
c.化合物7进行水解反应制得化合物6：
d.化合物6进行脱羧反应制得化合物3：
其中，R是烷基，X2、X3、X4、X均为卤素，X是X3或者X4，且X3、X4互不相同。
8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于，所述步骤a和步骤b在弱碱的参与下进行。
9.根据权利要求7或8所述的方法，其特征在于，所述步骤a的反应在60℃-溶剂回流温度下进行。
10.一种式7所示的化合物，结构式为：
其中，R是烷基或者氢，X2是卤素。
11.一种式8所示的化合物，结构式为：
其中，X和X2均为卤素。
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