[发明专利]一种L-5-甲基四氢叶酸或其药学上可接受的盐与药用辅料的组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种L-5-甲基四氢叶酸或其药学上可接受的盐与药用辅料的组合物，其特征在于，所述组合物包含L-5-甲基四氢叶酸或其药学上可接受的盐与药用辅料，两者的重量比为1:0.1～100，其中，所述的L-5-甲基四氢叶酸或其药学上可接受的盐为无定型态，所述组合物的X-射线粉末衍射光谱中，扣除药用辅料的背景峰后无L-5-甲基四氢叶酸或其盐晶体的特征峰。

2.根据权利要求1所述的L-5-甲基四氢叶酸或其药学上可接受的盐与药用辅料的组合物，其特征在于，所述药用辅料选自稀释剂、润滑剂、粘合剂、崩解剂、表面活性剂、成膜材料、包衣材料和胶囊材料中的至少一种。

3.根据权利要求1所述的L-5-甲基四氢叶酸或其药学上可接受的盐与药用辅料的组合物，其特征在于，所述药用辅料选自羟丙甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚维酮，聚乙二醇、乙基纤维素、脂质体、甲基丙烯酸共聚物、聚醋酸乙烯、羧甲基乙基纤维素、羧甲基纤维素邻苯二甲酸酯、羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯、羟丙甲基纤维素醋酸酯琥珀酸酯、聚丙烯酸树脂、聚羧乙烯、藻酸盐、卡拉胶、羧基乙酸内酯、树胶、聚乙烯醇、预胶化淀粉、交联淀粉、羧甲基淀粉钠、糊精、聚环氧乙烷、壳聚糖、几丁聚糖和胶原蛋白中的至少一种。

4.一种L-5-甲基四氢叶酸或其药学上可接受的盐与药用辅料的组合物的制备方法，包括如下步骤：

1)将L-5-甲基四氢叶酸或其药学上可接受的盐和药用辅料在溶剂中混合，混合温度为-50～150℃，形成含L-5-甲基四氢叶酸或其药学上可接受的盐和药用辅料的溶液或悬浮液，其中，L-5-甲基四氢叶酸或其药学上可接受的盐与溶剂的重量比为0.001～100:1，L-5-甲基四氢叶酸或其药学上可接受的盐与药用辅料的重量比为1:0.1～100；

2)除去步骤1)得到的溶液或悬浮液中的溶剂，得到无定型态的L-5-甲基四氢叶酸或其药学上可接受的盐与药用辅料的组合物。

5.根据权利要求7所述的L-5-甲基四氢叶酸或其药学上可接受的盐与药用辅料的组合物的制备方法，其特征在于，所述药用辅料选自稀释剂、润 滑剂、粘合剂、崩解剂、表面活性剂、成膜材料、包衣材料和胶囊材料中的至少一种。

6.根据权利要求7所述的L-5-甲基四氢叶酸或其药学上可接受的盐与药用辅料的组合物的制备方法，其特征在于，所述的药用辅料选自羟丙甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚维酮，聚乙二醇、乙基纤维素、脂质体、甲基丙烯酸共聚物、聚醋酸乙烯、羧甲基乙基纤维素、羧甲基纤维素邻苯二甲酸酯、羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯、羟丙甲基纤维素醋酸酯琥珀酸酯、聚丙烯酸树脂、聚羧乙烯、藻酸盐、卡拉胶、羧基乙酸内酯、树胶、聚乙烯醇、预胶化淀粉、交联淀粉、羧甲基淀粉钠、糊精、聚环氧乙烷、壳聚糖、几丁聚糖和胶原蛋白中的至少一种。

7.根据权利要求7所述的L-5-甲基四氢叶酸或其药学上可接受的盐与药用辅料的组合物的制备方法，其特征在于，步骤1)所述溶剂选自含12个以下碳原子的醇类、酚类、醚类、卤代烃、酮类、醛类、腈类、酰胺、砜、亚砜、羧酸和水中的至少一种；步骤2)除去溶剂的方法包括：蒸发、真空蒸发、喷雾干燥、冷冻干燥、热熔挤出、过滤、离心或搅拌薄膜干燥。

8.权利要求1至3所述的固体分散体在制备食品和维生素制品中的用途。

9.权利要求1至3所述的固体分散体在制备调节同型半胱氨酸水平的药物制剂、预防和治疗心血管疾病的药物制剂以及预防神经营养缺乏症的药物制剂中的用途。